Antikoagulantia og deres anvendelse i medicin

Antikoagulantia er antikoagulantia, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i blodbanen. De opretholder blod i flydende tilstand og sikrer dets fluiditet med fartøjernes integritet. De er opdelt i naturlige antikoagulanter og syntetiske. De første er produceret i kroppen, sidstnævnte produceres kunstigt og anvendes i medicin som lægemidler.

naturlig

De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulanter er normalt til stede i plasma. Patologisk forekommer i blodet for nogle sygdomme.

Fysiologiske antikoagulanter er opdelt i primære og sekundære. De primære er syntetiseret af kroppen på egen hånd og er konstant i blodet. Sekundære er dannet under spaltningen af ​​koagulationsfaktorer under dannelsen af ​​fibrin og dens opløsning.

Primære naturlige antikoagulanter

De er opdelt i grupper:

1. Antitromboplastiny.
2. Antithrombin.
3. Inhibitorer af processen med selvmontering af fibrin.

Med et fald i blodniveauet af primære fysiologiske antikoagulanter er der risiko for at udvikle trombose.

Til denne gruppe af stoffer er:

• Heparin. Det er et polysaccharid syntetiseret i mastceller. I betydelige mængder er det indeholdt i lungerne og leveren. I store doser forhindrer processen med blodkoagulation i alle faser, undertrykker en række trombocytfunktioner.
• Antithrombin III. Det syntetiseres i leveren, refererer til alfa-glycoproteiner. Reducerer aktiviteten af ​​thrombin og nogle aktiverede koagulationsfaktorer, men påvirker ikke-aktiverede faktorer. Antikoagulerende aktivitet af plasma med 75% tilvejebringes af antithrombin III.
• Protein C. Det syntetiseres af celler i leveren parenchyma og i blodet er det i en inaktiv form. Det bringes til aktivitet af thrombin.
• Protein S. Det syntetiseres af endotelceller og leverparenchyma (hepatocytter), afhænger af vitamin K.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Kontakt hæmmer.
• Lipid hæmmer.
• Komplement-I-hæmmer.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Som allerede nævnt dannes de under blodkoagulationsprocessen og opløsning af fibrinpropper under spaltningen af ​​visse koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister koagulationsegenskaber og erhverver antikoagulering. Disse omfatter:

• Antithrombin I.
• Antithrombin IX.
• Metafaktorer XIa og Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II antikoagulerende middel.
• Antitromboplastiny.
• PDF-produkter dannet under spaltningen (nedbrydning) af fibrin under action af plasmin.

Patologiske antikoagulanter

I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer, som forhindrer blodkoagulation, danne og akkumulere i blodet. De kan udvikles mod enhver koagulationsfaktor, men oftest dannes inhibitorer af VIII og IX faktorer. I nogle autoimmune sygdomme forekommer patologiske proteiner i blodet, som har en antitrombinvirkning eller undertrykker koagulationsfaktorer II, V, Xa.

Antikoagulerende præparater

Kunstige antikoagulanter, hvoraf et stort antal er udviklet, er uundværlige lægemidler i moderne medicin.

Indikationer for brug

Indikationer for at tage orale antikoagulantia er:

• myokardieinfarkt;
• myokardieinfarkt;
• hjertesvigt
• tromboflebitis af benene på benene
• trombose af vener og arterier
• åreknuder
• trombotiske og emboliske slagtilfælde;
• embolisk emboli
• kronisk aneurisme
• arytmi;
• kunstige hjerte ventiler;
• forebyggelse af aterosklerose i hjernens hjerter, hjerte, perifere arterier;
• mitral hjertefejl
• tromboembolisme efter fødslen
• forebyggelse af trombose efter kirurgiske indgreb.

Klassificering af antikoagulantia

Medikamenter i denne gruppe er opdelt i direkte og indirekte afhængigt af hastigheden og virkemekanismen, såvel som på varigheden af ​​effekten. Direkte direkte påvirker faktorerne for blodkoagulation og hæmmer deres aktivitet. Indirekte virkninger medierer: de sænker syntesen af ​​faktorer i leveren. Fremstillet i tabletter, i opløsninger til injektion, i form af salver.

direkte

Narkotika af denne gruppe virker direkte på koagulationsfaktorer, så de kaldes hurtigvirkende stoffer. De forhindrer dannelsen af ​​fibrinfilamenter, forhindrer dannelse af trombier og stopper væksten af ​​eksisterende. De er opdelt i flere grupper:

• hepariner;
• hirudin;
• heparin med lav molekylvægt;
• natriumhydrocitrat;
• danaparoid, lepiridin.

heparin
Dette er den mest berømte og udbredte antikoagulant af direkte handling. Det administreres intravenøst, under huden og intramuskulært, og anvendes også som en lokal agent i form af en salve. Narkotika i heparinserien omfatter:

• nadroparin;
• Adreparin;
• parnaparin;
• tinzaparin;
• dalteparin;
• reviparin;
• Enoxaparin.

Hepariner af lokal virkning afviger ubetydelig permeabilitet i et stof og ikke for høj effektivitet. De bruges til behandling af åreknuder, hæmorider, blå mærker. Følgende er de mest kendte og bruges ofte med heparin:

• Lyton gel;
• Heparin salve;
• Thrombless gel;
• Venolayf;
• Gepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Hepariner til intravenøs og subkutan injektion - en stor gruppe af lægemidler, der vælges individuelt og i behandlingen af ​​hinanden er ikke udskiftet som ækvivalente i aktion ikke. Aktiviteten af ​​disse lægemidler når sit maksimum efter omkring tre timer, og virkningen varer en dag. Disse hepariner nedsætte aktiviteten af ​​væv og plasmafaktorer blokerer thrombin, forhindre dannelsen af ​​fibrinstrenge, forebygge blodpladeaggregering.

Til behandling af dyb venetrombose, infarkt, PE, angina ordineres normalt Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

For at forhindre tromboembolisme og trombose udpeger heparin og reviparin.

Natriumhydrocitrat
Denne antikoagulant anvendes til laboratoriepraksis. Til blodet foldes ikke, det tilsættes til reagensglas. Det bruges til konservering af blod og komponenter.

indirekte

De reducerer hepatisk produktion af visse koagulationsfaktorer (VIII, IX, X, prothrombin), sinke dannelsen af ​​S- og C-proteinerne blokere produktionen af ​​vitamin C.

Disse omfatter:

1. Derivater af indan-1,3-dion. Repræsentant - Fenilin. Dette orale antikoagulant er tilgængeligt i tabletter. Dens virkning begynder 8 timer efter optagelse, den maksimale effektivitet når en dag senere. Under modtagelse er det nødvendigt at overvåge protrombinindekset og kontrollere urinen for tilstedeværelsen af ​​blod i den.
2. Coumarin. I et naturligt miljø findes coumarin i planter (tartar, søde kløver) i form af sukkerarter. For første gang til behandling af trombose blev dets derivat dicumarin anvendt, som blev isoleret fra kløveren i 20'erne af det 20. århundrede.

Indirekte antikoagulantia omfatter følgende stoffer:

Warfarin er umuligt at drikke med visse sygdomme i lever og nyrer, trombocytopeni, blødninger og akut blødningstendens, i den periode af graviditeten, lactasemangel, medfødt mangel på C og S-proteinerne, DIC, hvis de er opdelt absorberbarhed galactose og glucose.

Bivirkninger observeres mavesmerter, opkastning, diarré, kvalme, blødning, nyresten, jade, alopeci, allergi. Der kan være udslæt på huden, kløe, eksem, vaskulitis.

Den største ulempe ved warfarin er en høj risiko for blødning (gastrointestinal, nasal og andre).

Orale antikoagulanter af den nye generation (PLA)

Moderne antikoagulantia er et uundværligt middel til behandling af mange sygdomme, såsom hjerteanfald, tromboser, arytmier, iskæmi og mange andre. Desværre har stoffer, der har vist sig at være effektive, mange bivirkninger. Men udviklingen stopper ikke, og nye orale antikoagulantia forekommer jævnligt på det farmaceutiske marked. PLA har både fordele og ulemper. Forskere søger at opnå universelle midler, som kan tages for forskellige sygdomme. Udviklingen af ​​narkotika til børn såvel som til patienter, som de aktuelt er kontraindiceret til.

Nye antikoagulanter har følgende fordele:

• når de tages, reduceres risikoen for blødning;
• virkningen af ​​lægemidlet opstår inden for 2 timer og stopper hurtigt;
• medicin kan tages af patienter, der har været kontraindiceret warfarin;
• indflydelsen af ​​andre midler og mad er reduceret;
• hæmning af thrombin og trombinbindende faktor er reversibel.

Der er nye stoffer og ulemper:

• mange tests for hvert middel;
• Det er nødvendigt at drikke regelmæssigt, mens du tager gamle medicin, kan du gå glip af på grund af langtidseffekter;
• intolerance overfor nogle patienter, der ikke har bivirkninger, når de tager gamle tabletter
• risiko for blødning i mave-tarmkanalen.

Hvad angår de indirekte antikoagulanter, er kardinalt forskellige fra Warfarin, Dikumarin, Sinkumar endnu ikke udviklet.

Nye lægemidler Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan blive et alternativ med atrieflimren. Deres største fordel ligger i det faktum, at der under deres optagelse ikke er behov for konstant at give blod, og de interagerer ikke med andre lægemidler. På samme tid er disse lægemidler lige så effektive og kan forhindre et slagtilfælde med arytmi. Med hensyn til risikoen for blødning er det enten det samme eller det lavere.

Hvad du behøver at vide

Patienter, der ordineres orale antikoagulantia, bør være opmærksomme på, at de har et stort antal kontraindikationer og bivirkninger. Når du tager disse lægemidler, skal du følge dietten og tage yderligere blodprøver. Det er vigtigt at beregne den daglige dosis af K-vitamin, da antikoagulanter forstyrrer dets metabolisme. overvåge regelmæssigt en laboratorieindikator som MNO (eller PTI). Patienten bør kende de første symptomer på intern blødning for at søge hjælp i tide og ændre stoffet.

antitrombotiske midler

Narkotika fra denne gruppe bidrager også til flydende flydende blod og forhindrer dannelsen af ​​thrombi, men mekanismen for deres handling er anderledes. Disaggregeringsmidler reducerer blodkoagulering på grund af evnen til at hæmme blodpladeklumpning. De er ordineret for at forbedre virkningen af ​​antikoagulantia. Derudover har de en antispasmodisk og vasodilaterende virkning. De mest populære antiplatelet midler:

• Aspirin er den mest berømte af denne gruppe. Det anses for at være et meget effektivt middel, udvidelse af blodkarrene, fortynding af blod og forebyggelse af blodpropper.
• Tirofiban - forhindrer vedhæftning af blodplader.
• Ticlopidin - er indiceret for hjerteets iskæmi, infarkter, til forebyggelse af trombose.
• Dipiridamol er en vasodilator.
• Eptifibatit - Blokerer blodpladernes adhæsion.

Til den nye generation af stoffer er Brilent-lægemidlet med det aktive stof ticagrelor. Det er en reversibel antagonist af P2Y-receptoren.

Naturlige midler til blodudtynding

Tilhængere af folkemetoder anvendes til at forhindre tromboser af græs med blødningseffekt. Listen over sådanne planter er ret lang:

• hest kastanje;
• pilbark
• mulberry;
• søde kløver;
• malurt bitter;
• Tavolga elm:
• rødkløver;
• lakridsrød;
• pony undviger;
• cikorie og andre.

Før du behandler urter, er det tilrådeligt at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.

konklusion

Antikoagulanter - uerstattelige præparater til behandling af kardiovaskulære patologier. Du kan ikke tage dem alene. De har mange kontraindikationer og bivirkninger, og det ukontrollerede indtag af disse lægemidler kan føre til blødning, herunder skjult. At udpege dem og bestemme doseringen skal en læge, der er i stand til at tage højde for alle funktioner i sygdomsforløbet og mulige risici. Under behandlingen er der behov for regelmæssig laboratorieovervågning.

Det er vigtigt ikke at forveksle antikoagulantia og antiaggreganter med trombolytiske midler. Den væsentligste forskel er, at den første ikke kan ødelægge en trombose, men kun forhindre eller forsinke dens udvikling. Trombolytika er stoffer til intravaskulær injektion, som opløser blodpropper.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Forskellige vaskulære sygdomme fører til dannelse af thrombi. Dette fører til meget farlige konsekvenser, da der for eksempel kan forekomme et hjerteanfald eller slagtilfælde. For at fortynde blodet kan en læge ordinere medicin, der hjælper med at reducere blodpropper. De kaldes antikoagulantia og bruges til at sikre, at kroppen ikke danner blodpropper. De hjælper med at blokere dannelsen af ​​fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor kroppen har øget blodkoagulabiliteten.

Det kan opstå på grund af sådanne problemer som:

• Åreknuder eller flebitis
• Trombi af den ringere vena cava;
• Tromber vener hæmorider
• slagtilfælde;
• Myokardieinfarkt;
• Skader på arterierne i nærvær af aterosklerose;
• tromboemboli;
• Stød, traumer eller sepsis kan også føre til blodpropper.

For at forbedre tilstanden af ​​blodkoagulabilitet anvendes antikoagulantia. Hvis du tidligere har brugt Aspirin, har lægerne nu forladt en sådan teknik, fordi der er meget mere effektive stoffer.

Hvad er antikoagulantia, gård. effekten

antikoagulanter - disse er blodfortyndere, udover dette reducerer de risikoen for andre tromboser, der kan opstå i fremtiden. Der er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Der er direkte og indirekte antikoagulantia. Den første fortynder blodet hurtigt og fjernes fra kroppen i flere timer. Den anden akkumuleres gradvist, hvilket giver en helbredende effekt i en forlænget form.

Da disse stoffer reducerer blodkoagulation, kan du ikke nedsætte eller øge doseringen alene og reducere indtagstiden. Lægemidler anvendes i overensstemmelse med ordningen ordineret af lægen.

Antikoagulanter med direkte virkning

Antikoagulanter med direkte virkning reducerer syntesen af ​​thrombin. Desuden inhiberer de dannelsen af ​​fibrin. Antikoagulanter er rettet mod leverens arbejde og hæmmer blodproppens processer.

Direkte antikoagulantia er velkendte for alle. Dette er en topisk heparin til både subkutan eller intravenøs administration. I en anden artikel finder du endnu mere information om salver med heparin.

For eksempel lokale handlinger:

Disse lægemidler anvendes til trombose af venerne i de nedre ekstremiteter til behandling og forebyggelse af sygdommen.

De har en højere grad af penetration, men har mindre effekt end intravenøse midler.

Hepariner til administration:

Typisk vælges antikoagulanter for at løse specifikke problemer. For eksempel anvendes Cleavarin og Troparin til forebyggelse af emboli og trombose. Clexan og Fragmin - med angina pectoris, hjerteanfald, blodpropper i blodårer og andre problemer.

Ved hæmodialyse brug Fragmin. Antikoagulantia anvendes i risikoen for blodpropper i ethvert skib, både i arterierne og i venerne. Aktiviteten af ​​lægemidlet bevares hele dagen.

Antikoagulanter af indirekte virkning

Antikoagulanter af indirekte virkninger opkaldes således, fordi de påvirker dannelsen af ​​prothrombin i leveren og ikke påvirker selve koaguleringen umiddelbart. Denne proces er lang, men effekten på grund af dette - forlænget.

De er opdelt i 3 grupper:

• Monokumariny. Disse omfatter: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
• Dicoumariner er dicumarin og tromoxan;
• Indandioner er Phenilinum, Omefin, Dipaxin.

Læger ordinerer oftest Warfarin. Disse lægemidler er ordineret i to tilfælde: med atrieflimren og kunstige hjerteventiler.

Ofte patienter spørger, hvad er forskellen mellem Aspirin cardio og Warfarin, og kan ikke et stof udskiftes med et andet?

Eksperter reagerer på, at Aspirin cardio er ordineret i tilfælde af, at risikoen for slagtilfælde ikke er høj.

Warfarin er meget mere effektivt end Aspirin, bortset fra det er bedre at tage flere måneder, og selv for resten af ​​dit liv.

Aspirin korroderer maveslimhinden og er mere giftig for leveren.

Antikoagulerende midler med indirekte virkning reducerer produktionen af ​​stoffer, der påvirker koagulabilitet, de reducerer også produktionen af ​​prothrombin i leveren og er antagonister af vitamin K.

Til indirekte antikoagulantia indbefatter antagonister af vitamin K:

K-vitamin er involveret i blodpropper, og under Warfarins virkning brydes dets funktioner. Det hjælper med at forhindre fjernelse af blodpropper og tilstopning af blodkar. Dette lægemiddel ordineres ofte efter et tidligere myokardieinfarkt.

Der er direkte og selektive hæmmere af thrombin:

direkte:

selektiv:

Eventuelle antikoagulanter med direkte og indirekte virkning ordineres kun af en læge, ellers er der stor risiko for blødning. Antikoagulanter af indirekte virkninger akkumuleres i kroppen gradvist.

Anvend dem kun mundtligt. Du kan ikke stoppe behandlingen med det samme, du skal gradvist reducere dosen af ​​lægemidlet. Alvorlig aflysning af lægemidlet kan forårsage trombose. I tilfælde af overdosis af denne gruppe kan blødning begynde.

Brug af antikoagulantia

Klinisk brug af antikoagulantia anbefales til følgende sygdomme:

• Fare for lungerne og myokardiet;
• Stroke er embolisk og trombotisk (undtagen for hæmoragisk);
• Phlebothrombosis og thrombophlebitis;
• Emboli af karrene i forskellige indre organer.

Som en forebyggende foranstaltning kan du bruge når:

• Aterosklerose af koronararterier, cerebrale kar og perifere arterier;
• Hjertedefekter i den reumatiske mitral;
• flebotromboz;
• Postoperativ periode for at forhindre dannelse af blodpropper.

Naturlige antikoagulanter

Takket være blodkoagulationsprocessen tog kroppen sig af sig selv, at tromben ikke går ud over det berørte kar. En milliliter blod kan hjælpe med at koagulere alt fibrinogen i kroppen.

På grund af dets bevægelse opretholder blodet en flydende tilstand, og også takket være naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter fremstilles i væv og indtræder derefter blodbanen, hvor aktiveringen af ​​blodkoagulerbarheden hæmmes.

Disse antikoagulantia omfatter:

• heparin;
• Antithrombin III;
• Alpha-2-makroglobulin.

Antikoagulant præparater - liste

Antikoagulanter med direkte virkning absorberes hurtigt, og deres virkningsvarighed er ikke mere end en dag før gentagen administration eller anvendelse.

Antikoagulanter af indirekte virkninger akkumuleres i blodet, hvilket skaber en kumulativ effekt.

De kan ikke annulleres straks, da dette kan bidrage til trombose. Ved modtagelse på dem reducere gradvis en dosering.

Antikoagulanter med direkte lokal virkning:

• Heparin salve;
• Lyton gel;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:

Antikoagulanter af indirekte virkninger:

• hirugen;
• Hirulogen;
• argatroban;
• Warfarin Nycomed i fanebladet;
• Fenilin i fanen.

Kontraindikationer

Til brug af antikoagulantia er der en hel del kontraindikationer, så sørg for at tjekke hos en læge, om det er hensigtsmæssigt at tage penge.

Kan ikke bruges sammen med:

• IBC;
• Mavesmert;
• Parenkymale sygdomme i lever og nyrer;
• Septisk endokarditis;
• Øget vaskulær permeabilitet;
• Ved øget tryk med myokardieinfarkt;
• Onkologiske sygdomme;
• leukæmier;
• Akut aneurisme i hjertet
• Allergiske sygdomme;
• Diatese er hæmoragisk;
• fibromer;
• Graviditet.

Med forsigtighed i menstruation hos kvinder. Anbefal ikke ammende mødre.

Bivirkninger

I tilfælde af overdosis af indirekte lægemidler kan blødningen begynde.

Ved samtidig administration af warfarin med aspirin eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (simvastin, heparin, etc.) forstærkes antikoagulerende effekt.

Og vitamin K, afføringsmidler eller paracetamol vil svække effekten af ​​Warfarin.

Bivirkninger ved optagelse:

• allergier;
• Temperatur, hovedpine;
• svaghed;
• Nekrose af huden;
• Forstyrrelser af nyrerne;
• Kvalme, diarré, opkastning;
• Kløe, mavesmerter
• Skaldethed.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug, indikationer, alternativer

Antikoagulantia er en gruppe af lægemidler, der undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer dannelse af thrombus på grund af nedsat fibrindannelse. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og forebyggende formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, injicerbare opløsninger eller salver. Kun en specialist kan korrekt vælge lægemidlet og dets dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Den høje dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​thrombi: Næsten hver anden person, der døde af hjertepatologi, viste sig at have en vaskulær trombose ved dissekionen. PE og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulanter umiddelbart efter diagnose af hjerte og karsygdomme. Tidlig brug af dem kan forhindre dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden i folkemedicin bruges hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant Dette stof er en del af spytens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, der virker i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, og ikke naturlige. Der er mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler, som gør det muligt at vælge det mest egnede under hensyntagen til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter påvirker ikke selve blodproppen, men aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet. Som et resultat af et antal transformationer undertrykkes plasmakoncentrationsfaktorer og thrombinproduktion et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrinstrenger, hvoraf der dannes en trombotisk koagulering. Trombogenese processen sænkes.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia ved hjælp af virkningsmekanismen er opdelt i præparater med direkte og indirekte virkning:

• "Direkte" antikoagulantia har en direkte effekt på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er inhibitorer af thrombin, protrombin-deaktivatorer og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge parametrene i blodkoagulationssystemet. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i fordøjelseskanalen, når den hæmatogene vej i leveren, udøver deres terapeutiske virkning og udskilles udad sammen med urinen.
• "Indirekte" antikoagulantia påvirker biosyntesen af ​​sikkerhedsenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og ikke blot undertrykker dets aktivitet. Ud over antikoagulerende virkninger af denne gruppe af lægemidler forbedrer blodtilførslen til myokardiet, slapper af de glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en hypokolesterolemisk effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af thromboser, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tablettede former bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning kan føre til en stigning i niveauet af protrombin og trombose.

Separat isoleres lægemidler, der undertrykker blodkoagulation, såvel som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".

Antikoagulanter med direkte virkning

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer adhæsionen af ​​blodplader og accelererer blodstrømmen i hjertet og nyrerne. Samtidig interagerer det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet sænker blodtrykket, har hypocholesterolæmisk virkning, forøger vaskulær permeabilitet, hæmmer glatmuskelcelleproliferation, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, undertrykker immunsystemet og forøger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i hastende tilfælde og subkutant med et profylaktisk mål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler indeholdende heparin og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Forberedelser med heparin påføres et tyndt lag på huden og gnides med forsigtige bevægelser. Normalt til behandling af thrombophlebitis og trombose anvendes geler "Lyoton" og "Gepatrombin" samt "Heparin salve."

Negative virkninger af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet bliver årsagerne til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af hurtig absorption og lang tilbagetrækning forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabil. Lægemidler i denne gruppe inhiberer blodkoagulationsfaktorer, inhiberer syntesen af ​​thrombin, have ringe virkning på vaskulær permeabilitet, forbedring af de rheologiske egenskaber af blod og blodforsyningen til væv og organer, deres stabiliserende funktion.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, som uddriver heparin fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

1. "Fragmin" - En gennemsigtig eller gullig opløsning, som har en svag virkning på adhæsionen af ​​blodplader og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineres til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
2. "Klivarin" - "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste faser af blodkoagulation. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
3. "Clexane" - et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning Før hans udnævnelse er det nødvendigt at annullere alle medicin, der påvirker hæmostasen.
4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotisk og antikoagulerende virkning På injektionsstedet udvikles ofte subkutane hæmatomer eller tætte knuder, forsvinder sig selv efter nogle få dage. Ved begyndelsen af ​​behandlingen med store doser kan blødning og trombocytopeni udvikle sig, forsvinde i løbet af yderligere terapi.
5. "Wessel Doué F" - Et naturligt middel, der er opnået fra dyrets tarmslimhinde. Lægemidlet undertrykker aktiviteten af ​​koagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer fibrinogeniveauet i blodet. "Wessel Doue F" lyser den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". Lægemidlet er baseret på protein, først opdaget i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Girugen" og "Girulog" er syntetiske analoger af "Hirudin", som reducerer dødsfrekvensen blandt personer med hjertepatologi. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til derivaterne af heparin. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af "Girugen" og "Girulog" er begrænset af deres høje omkostninger.

"Lepirudin" - rekombinant lægemiddel, irreversibelt bindende thrombin og anvendt til forebyggelse af thrombose og tromboembolisme. Dette er en direkte trombininhibitor, der blokerer for sin thrombogene aktivitet og virker på trombinet, der er i blodproppen. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med angina pectoris.

Antikoagulanter af indirekte virkning

Præparater-antikoagulantia af indirekte virkning:

• "Fenilin" - Et antikoagulerende middel, som absorberes hurtigt og fuldt ud, trænger let igennem den histohematologiske barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Dette lægemiddel, ifølge patienter, anses for at være en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulabiliteten. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramper og følelsesløshed i benene forsvinder. I øjeblikket benyttes "Phenylline" ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
• "Neodikumarina" Er et værktøj der hæmmer processen med dannelse af thrombus. Den terapeutiske virkning af neodicumarin er ikke umiddelbart tydelig, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en hypolipidemisk effekt og øger permeabiliteten af ​​karrene. Patienterne rådes til nøje at observere tidspunktet for indtagelse og dosen af ​​lægemidlet.
• Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Dette antikoagulerende middel betyder blokerende i leveren syntesen af ​​koagulationsfaktorer af blod, reducerer deres koncentration i plasmaet og bremser processen med dannelse af thrombus. "Warfarin" er kendetegnet ved en tidlig virkning og hurtig ophør af uønskede konsekvenser, når dosis reduceres eller lægemidlet trækkes tilbage.

Video: Nye antikoagulanter og Warfarin

Brug af antikoagulantia

Modtagelse af antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret brug af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Ved øget risiko for blødning bør du bruge sikrere antiplatelet midler i stedet for antikoagulantia.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret hos personer, der lider af følgende sygdomme:

• Mavesår og duodenalsår,
• Blødende hæmorider,
• Kronisk hepatitis og leverfibrose,
• Lever og nyreinsufficiens,
• urolithiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Mangel på vitaminer C og K,
• Endokarditis og perikarditis,
• Cavernous tuberkulose i lungerne,
• Hæmoragisk pankreatitis
• Ondartede neoplasmer,
• Myokardieinfarkt med hypertension,
• Intracerebral aneurisme,
• leukæmi,
• alkoholisme,
• Crohns sygdom,
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, amning, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulanter kan nævnes: dyspepsi symptomer og toksicitet, allergier, nekrose, udslæt, kløende hud, renal dysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer antikoagulation - hæmoragisk reaktion som blødning af de indre organer: oral, nasal, gastrisk, intestinal, og blødning i muskler og led, blod i urinen. For at forhindre udvikling af sundhedshotende konsekvenser er det nødvendigt at overvåge hovedindikatorerne for blod og overvåge patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiaggregeringsmidler er farmakologiske midler, som reducerer blodkoagulationen ved at undertrykke adhæsionen af ​​blodplader. Deres primære formål er at øge effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem at forhindre processen med dannelse af thrombus. Antiaggreganter har også anti-gigt, vasodilator og spasmolytisk effekt. En lys repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

• "Aspirin" - Den mest effektive antiplatelet i dag, produceret i form af tabletter og beregnet til oral brug. Det undertrykker aggregeringen af ​​blodplader, forårsager vasodilation og forhindrer dannelsen af ​​thrombi.
• "Ticlopidin" - antiplatelet middel, hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til profylakse af trombose og til behandling af IHD, myokardieinfarkt og cerebrovaskulær sygdom.
• "Tirofiban" - Et lægemiddel, som forhindrer aggregering af blodplader, hvilket fører til trombose. Påfør stoffet normalt sammen med "Heparin".
• "Dipyridamol" dilaterer koronarkar, koronare flow accelererer og forbedrer iltforsyning til myokardiet, de rheologiske egenskaber af blodet og cerebral blodstrøm, sænker blodtrykket.

Liste over antikoagulerende lægemidler: direkte og indirekte handling

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulanter som et middel til at forhindre blodkoagulering. I sygdomme, der er direkte eller indirekte forbundet med trombose, kan de tilskrives den vitale. Listen over antikoagulantika indeholder lægemidler til direkte og indirekte handling.

Tildele under behandling:

• Akut venøs og arteriel trombose.
• Patologier forbundet med frigivelsen af ​​et stort antal tromboplastiske stoffer fra vævene.
• Efter tidligere operationer for at forhindre dannelse af blodpropper.
• Som en forebyggende foranstaltning i nærværelse af hjertesygdom.

Hvilke stoffer er relateret til antikoagulantia? Disse stoffer har evnen til at tynde blodet, de kaldes også antikoagulantia. De er opdelt i to grupper: direkte og indirekte handling.

Liste over stoffer med antikoagulantia direkte virkning

Denne gruppe indbefatter antitrombotiske lægemidler, der reducerer koagulationsfaktoren (thrombin) i blodet.

1. Hepariner til topisk applikation (eksternt).

Disse lægemidler relateret til antikoagulanter er ordineret til indre betændelse i venerne med dannelse af blodpropper i hulrummet.

Stop den inflammatoriske proces. Sænk dannelsen af ​​tromocytaggregatet og trombinaktiviteten. Tag puffiness ud. Aktivér vejrtrækningen. Fremme opløsningen af ​​thrombi genoprette gradvis lumen i venerne. Lindre smerte

Listen indeholder direkte antikoagulant præparater af russisk produktion:

1. Heparin salve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Acrychin 1000 geler 30 g - 224 gnid.
3. Thrombless gel 30 g - 249 gnid.
4. Venoline 40 gram - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs administration

Lægemiddelspræparater antikoagulerende midler ordineres til behandling af dyb venetrombose, pulmonal trombose, stenokardi. De er thrombinblokkere. Forebyggelse af dannelsen af ​​ikke-globulært fibrinprotein og limning af blodplader.

Som lægebehandling udpeger lægen:

1. Clexan (Frankrig). Den vigtigste aktive ingrediens natrium enoxaparin forhindrer blokering af en blodkar af blodkar og dannelse af blodkonvolutter.

• Sprøjter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraksiparin (Frankrig). Aktivt stof adenoparin calcium har høj Ha-faktor aktivitet. Den bruges til kondensering af blod i tilfælde af dannelse af trombose.

• Sprøjter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 rubler.

3. Fragmin (USA). Det er ordineret til patienter med hæmodialyse eller hæmofiltrering. Effektivt lægemiddel antikoagulant blod. Det aktive stof i opløsningen natrium alterparin har en antikoagulerende effekt. Reducerer graden af ​​kemiske reaktioner af koagulationsfaktoren og trombinet.

• Løsning 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Forberedelser af antikoagulanter af indirekte virkning

De aktive stoffer af lægemidler, der kommer ind i denne gruppe, forstyrrer syntesen af ​​prothrombin i leveren og sætter processen med blodkoagulering langsommere. protrombin er forløberen for thrombinenzymet. Betegner komplekse proteiner i blodplasmaet. Deltager i blodpropper med deltagelse af K-vitamin.

Liste over antikoagulerende lægemidler i tabletter

1. Bapharin (Rusland). Det mest populære stof fra listen over indirekte antikoagulantia til behandling af trombose i venøsystemet. Reducerer muligheden for tromboemboliske komplikationer.

Hvis du følger en diæt, resulterer konstant blodkontrol for MNO og doser, at terapi resulterer i positive resultater. Den overkommelige pris er et andet vigtigt plus af stoffet.

• Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Rusland). Et andet antikoagulationsmiddel til indirekte præparation er et effektivt middel i tabletform. Aktivt stof phenindion besidder antikoagulerende egenskaber.

Det er ordineret til okklusion af venerne, æskene i underbenene og hjernen. Det anvendes som en forebyggende foranstaltning efter kirurgiske indgreb.

• Emballage. 20 mg 30 stk. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusland). Lægemidlet er på listen over coumarinpræparater af antikoagulantia. Forhindrer syntesen af ​​K-vitamin i sin aktive form, som følge af, at koagulationsprocessen (dannelse af blodpropper) forstyrres. Undertrykker syntesen af ​​koagulationsfaktorer.

• Emballage. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Nye generations antikoagulantia

Et træk ved stofferne er evnen til ikke at producere en konstant kontrol af koagulationsfaktoren (MNO). Hvis man dømmer ved denne ejendom, overgår nye lægemidler Warfarin til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser dog deres tilgængelighed, hvilket er en betydelig ulempe.

Listen over antikoagulanter i den nye generation omfatter:

1. Xarelto (Tyskland). Den aktive komponent af lægemidler er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist det høje virkningsniveau af dette lægemiddel. Det er nemt at anvende. Bind ikke patienterne til den konstante levering af test.

• Omkostningerne ved bordet.15 mg 28 stk. - 2700 gnid.

2. Elikvis (USA). Det vigtigste aktive stof apixaban genopretter venernes patency. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

• Prisen på tabletter 5 mg 60 stk. - 2400 r.

3. Pradaxa (Østrig). Hovedkomponenten af ​​lægemidlet dabigatran etexilat. Det er ordineret til venøs og systemisk tromboembolisme, herunder lungearteriesygdom efter alvorlige kvæstelser og komplicerede operationer.

Godt tolereret. Under medicinsk behandling bemærker lægerne en lav risiko for blødning.

• Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Hvad er antikoagulantia, hvoraf de kaldes direkte og indirekte stoffer

For at undgå forekomst af blodpropper, som farlige blodpropper, er der en farmakologisk gruppe kaldet antikoagulantia i klassificeringen af ​​lægemidler - listen over stoffer er præsenteret i enhver medicinsk referencebog. Sådanne lægemidler giver kontrol med blodviskositet, forebygger en række patologiske processer, behandler succesfulde individuelle sygdomme i hæmatopoiesis-systemet. At genvinde var endelig, den første ting at gøre er at identificere og fjerne koagulationsfaktorer.

Hvad er en antikoagulant?

De er repræsentanter for en separat farmakologisk gruppe, der fremstilles i form af tabletter og injektioner, der er designet til at reducere blodviskositeten, forebygge trombose, forebygge slagtilfælde og i den komplekse behandling af myokardieinfarkt. Sådanne lægemidler reducerer ikke kun produktivt den koagulere systemiske blodgennemstrømning, men opretholder også de vaskulære vægters elasticitet. Med forøget aktivitet af blodplader blokerer antikoagulantia dannelsen af ​​fibrin, hvilket er egnet til vellykket behandling af thromboser.

Indikationer for brug

Antikoagulanter anvendes ikke kun til vellykket tromboembolismeprofylakse, en sådan aftale med øget thrombinaktivitet, og den potentielle trussel om dannelse af blodpropper, der er farlig for systemisk blodgennemstrømning i de vaskulære vægge, er egnet. Koncentrationen af ​​blodplader falder gradvist, blodet erhverver den tilladte strømningshastighed, sygdommen recedes. Listen over godkendte stoffer er omfattende, og deres specialister udpeges, når:

• aterosklerose;
• leversygdomme;
• trombose af vener;
• sygdomme i blodkar
• trombose af den ringere vena cava;
• tromboemboli;
• trombi af hæmorrhoide vener;
• flebitis;
• traumer af forskellig ætiologi
• åreknuder.

klassifikation

Den indlysende fordel ved naturlige antikoagulanter, som syntetiseres af kroppen og dominerer i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere viskositeten af ​​blodet. Imidlertid kan naturlige koagulationsinhibitorer være tilbøjelige til en række patologiske processer, så det bliver nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulanter ind i kompleks behandling. Før patientens liste fastsættes, skal patienten konsultere en ansvarlig læge for at udelukke potentielle komplikationer for helbredet.

Antikoagulanter med direkte virkning

Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke trombinaktivitet, reducere fibrinsyntese, normal leverfunktion. Disse er hepariner af lokal virkning af subkutan eller intravenøs administration, der er nødvendige til behandling af åreknuder i underekstremiteterne. Aktive komponenter absorberes produktivt i den systemiske blodbanen, virker hele dagen, mere effektivt, når de indgives subkutant end oralt. Blandt hepariner med lav molekylvægt vælger lægerne følgende liste over lægemidler beregnet til administration af hepariner topisk intravenøst ​​oralt:

• Fraxiparin;
• Lioton gel;
• Clexane;
• Heparin salve;
• Fragmin;
• Gepatrombin;
• Natriumhydrocitrat (heparin administreres intravenøst);
• Klivarin.

Indirekte antikoagulantia

Disse lægemidler er langvarig handling, som virker direkte på blodets koagulerbarhed. Antikoagulanter af indirekte virkninger bidrager til dannelsen af ​​prothrombin i leveren, indeholder vitaminer værdifulde for kroppen i den kemiske sammensætning. For eksempel er warfarin ordineret til atrieflimren og kunstige hjerteventiler, mens anbefalede doser af aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over stoffer repræsenterer følgende klassificering af kumarinserien:

• monocoumariner: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
• indandioner: Phenyllin, Omefin, Dipaxin;
• Dicoumariner: Dicumarin, Tromoxan.

Til hurtigt normalisere blodpropper og forhindre trombose efter myokardieinfarkt eller slagtilfælde, læger anbefaler orale antikoagulanter med indholdet i den kemiske sammensætning af vitamin K. Tildel denne type medicin og andre patologier i det kardiovaskulære system, tendens til kroniske, gentagelse. I mangel af omfattende nyresygdomme bør følgende liste over orale antikoagulantia fremhæves:

PLA antikoagulantia

Dette er en ny generation af orale og parenterale antikoagulanter, udviklet af moderne forskere. Blandt fordelene ved en sådan opgave, en hurtig virkning, komplet sikkerhed for risikoen for blødning, en reversibel inhibering af thrombin. Der er imidlertid ulemper ved sådanne orale antikoagulanter, og her er deres liste: blødning i GI-organerne, tilstedeværelsen af ​​bivirkninger og kontraindikationer. For at sikre en langsigtet terapeutisk effekt skal trombininhibitorer også tages i lang tid uden at krænke de anbefalede daglige doser.

Narkotika er universelle, men handlingen i den berørte organisme er mere selektiv, midlertidig, kræver en lang anvendelse. For at normalisere blodkoagulabilitet uden alvorlige komplikationer anbefales det at tage en af ​​de deklarerede lister over nye generations antikoagulantia af den nye generation:

Prisen på antikoagulantia

Hvis det er nødvendigt at reducere blodets koagulerbarhed så hurtigt som muligt, anbefaler lægerne straks at tage antikoagulantia af medicinske årsager - listen over stoffer er omfattende. Det endelige valg afhænger af den farmakologiske egenskab af den eller anden medicin, prisen på apoteker. Priserne er forskellige, og opmærksomheden er mere nødvendig for den terapeutiske effekt. Nedenfor kan du finde ud af mere om priserne på Moskva, men glem ikke de grundlæggende kriterier for et sådant køb. Altså:

Antikoagulantens navn er på listen over stoffer

Antikoagulanter: de vigtigste lægemidler

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose - den vigtigste dødsårsag fra hjertekarsygdomme. Derfor, i moderne kardiologi lægger stor vægt på forebyggelse af trombose og emboli (blokering) af skibe. Blodpropper i sin enkleste form kan beskrives som interaktionen af ​​to systemer: de blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodprop) og opløst i blod- plasmaproteiner - koagulationsfaktorer, som dannes under virkningen af ​​fibrin. Det dannede thrombe er sammensat af et konglomerat af blodplader viklet ind i fibrin filamenter.

For at forhindre dannelsen af ​​thrombi anvendes to grupper af lægemidler: antiplatelet midler og antikoagulantia. Antiaggreganter forhindrer dannelsen af ​​blodpladepropper. Antikoagulanter blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelsen af ​​fibrin.

I denne artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres brug, bivirkninger.

klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet adskilles antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Antikoagulanter med direkte virkning hæmmer syntesen af ​​thrombin, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Antikoagulanter af indirekte virkninger inhiberer dannelsesfremgangsmåderne i leveren af ​​koagulationsfaktorer.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte trombininhibitorer samt selektive inhibitorer af faktor Xa (en af ​​koagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitaminantagonister.

1. Antagonister af vitamin K:
   • Fenindion (phenylin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarol (syncumar).
2. Heparin og dets derivater:
   • heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (anfiber, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparin (fluxusum);
   • Sulodexid (angioflux, douche f);
   • Bemiparin (Cibor).
3. Direkte trombininhibitorer:
   • Bivalirudin (angioks);
   • Dabigatran etexilat (pradax).
4. Selektive faktor Xa hæmmere:
   • Apixaban (Elixis);
   • Fondaparinux (arikstra);
   • Rivaroxaban (ksarelto).

Antagonister af vitamin K

Antikoagulanter af indirekte virkninger er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletter kan tages i lang tid på ambulant basis. Anvendelse af indirekte antikoagulanter bevist reducerer forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjertetilfælde, slagtilfælde) i nærværelse af atrieflimren og kunstige hjerteklapper.

Phenyllin anvendes ikke i øjeblikket på grund af den store risiko for uønskede virkninger. Syncumar har en lang handlingstid og ophobes i kroppen, så det anvendes sjældent på grund af vanskelighederne ved at kontrollere behandlingen. Det mest almindelige lægemiddel fra gruppen af ​​antagonister af vitamin K er warfarin.

Warfarin adskiller sig fra andre antikoagulanter af indirekte virkninger ved en tidlig virkning (10-12 timer efter indgivelse) og hurtig afbrydelse af bivirkninger, når dosen sænkes eller lægemidlet trækkes tilbage.

Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntese af visse koagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin er denne proces overtrådt.

Warfarin er foreskrevet for at forhindre dannelse og vækst af venøs trombi. Det anvendes til langvarig terapi ved atrieflimren og med en intracardial thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde forbundet med tilstoppelse af blodkar med aftagne koagulationspartikler signifikant. Brug af warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter et tidligere myokardieinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter hjertets ventiler er det nødvendigt at tage warfarin i mindst adskillige år efter operationen. Dette er den eneste antikoagulant, der anvendes til at forhindre blodpropper på kunstige hjerteventiler. Tag altid denne medicin med visse thrombofilier, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin er ordineret til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme er ledsaget af udvidelsen af ​​hjerte hulrum og / eller hypertrofi af sine vægge, hvilket skaber forudsætninger for dannelsen af ​​intrakardiale tromber.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at evaluere dets effektivitet og sikkerhed ved at kontrollere INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator evalueres hver 4. til 8 ugers optagelse. På baggrund af behandlingen bør INR være 2,0 - 3,0. Vedligeholdelse af den normale værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulabilitet på den anden side.

Nogle fødevarer og medicinske urter øger effekten af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Dette er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. Svække antikoagulerende virkning af lægemiddelstoffer indeholdt i kålbladene, Bruxelles, Kinesisk Kål, Roer, Persille, Spenat, Salat. Patienter, der tager warfarin, kan ikke give op med disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet.

Bivirkninger omfatter blødning, anæmi, lokal trombose, hæmatomer. Nervesystemet kan være forstyrret af udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, nedsat leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der er en lilla farve af tæerne, paræstesi, vaskulitis, chilliness af lemmerne. Måske udviklingen af ​​en allergisk reaktion i form af hud kløe, elveblest, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke indgives under alle forhold forbundet med trussel om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner af indre organer og hud). Brug det ikke til aneurisme, perikarditis, infektiv endokarditis, svær arteriel hypertension. Kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller egenskaber ved patientens personlighed (alkoholisme, disorganisering, senile psykoser osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Det ufraktionerede heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelsen af ​​blodpropper i karrene.

Heparin er blevet brugt i mere end 30 år. Tidligere blev det indgivet subkutant. Det menes nu, at unfractioneret heparin skal indgives intravenøst, hvilket letter overvågning af sikkerhed og effektivitet af terapi. Til subkutan administration anbefales lavmolekylære hepariner, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til at forhindre tromboemboliske komplikationer ved akut myokardieinfarkt, herunder under trombolyse.

Laboratorieovervågning indbefatter bestemmelsen af ​​aktiveret partiel tromboplastin koagulationstid. På baggrund af behandling med heparin i 24 - 72 timer bør den være 1,5 - 2 gange mere end initialen. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Normalt varer heparinbehandling i 3 til 5 dage med et gradvist fald i dosis og yderligere aflysning.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (nedsat antal blodplader). Med forlænget bruge det i høje doser sandsynligvis udvikling af alopecia (skaldethed), osteoporose, gipoaldosteronizm. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner, samt en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret i hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra unfractioneret heparin. Fra sidstnævnte er de forskellige i molekylets mindre størrelse. Dette øger lægemidlets sikkerhed. Handlingen bliver mere forlænget og forudsigelig, så brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratorieovervågning. Det kan gøres med faste doser af sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet ved subkutan administration. Derudover har de signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor forbyder heparinderivater i øjeblikket heparin fra klinisk praksis.

Hepariner med lav molekylvægt anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De anvendes til patienter, der er på sengelov og har stor risiko for sådanne komplikationer. Desuden er disse lægemidler bredt foreskrevet for ustabilt angina og myokardieinfarkt.

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Imidlertid er sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger signifikant mindre.

Direkte trombininhibitorer

Direkte trombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer direkte thrombin direkte. Samtidig undertrykker de aktiviteten af ​​blodplader. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratorieovervågning.

Bivalirudin administreres intravenøst ​​med akut myokardieinfarkt til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer. I Rusland er dette stof endnu ikke blevet anvendt.

Dabigatran (pradax) er et tabletagent til reduktion af risikoen for trombose. I modsætning til warfarin virker det ikke med mad. Nu fortsætter undersøgelser af dette lægemiddel med en permanent form for atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektive faktor Xa hæmmere

Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, reducerer intensiteten af ​​trombusdannelsen. Det indgives subkutant i akut koronarsyndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratorieovervågning af dets sikkerhed er ikke påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er specielt indiceret til patienter med øget risiko for blødning. Reduktion af hyppigheden af ​​dannelse af thrombi hos denne gruppe af patienter, forbedrer disse lægemidler signifikant sygdommens prognose.

Fondaparinux anbefales til brug ved akut myokardieinfarkt. Det kan ikke kun anvendes med angioplastik, da der er en øget risiko for blodpropper på katetrene.

Inhibitorer af faktor Xa i form af tabletter gennemgår kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger er anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance af lægemiddelkomponenter og infektiv endokarditis.