Antibiotika - stoffer til fortynding af blod

Antibiotika er en gruppe af lægemidler, der forhindrer trombose.

De virker på stadiet af blodkoagulation, hvor der er klump eller aggregering af blodplader. De hæmmer (hæmmer) processen med at klæbe blodpladerne, og koagulering forekommer ikke. Forskellige lægemidler i denne gruppe har forskellige virkningsmekanismer for at opnå en antiaggregant virkning.

I medicin anvendes der i dag som et kendt middel til at fremme blodudtynding såvel som moderne lægemidler, der har færre kontraindikationer og mindre udprægede bivirkninger. Farmakologi arbejder konstant på nye lægemidler, hvis egenskaber bliver bedre end de tidligere.

Når udpeget

De vigtigste indikationer for at tage antiplatelet midler er som følger:

  • IHD (hjerteets iskæmi).
  • Transistor iskæmiske angreb.
  • Krænkelser i cerebral kredsløb, forebyggelse af iskæmiske slagtilfælde, en tilstand efter et iskæmisk slagtilfælde.
  • Hypertensive sygdom.
  • Tilstand efter kirurgisk indgreb på hjertet.
  • Obliterating sygdomme i benene.

Kontraindikationer

Forskellige lægemidler kan have forskellige kontraindikationer. Følgende er almindelige:

  • Forstyrrelser i leveren og nyrerne af en udtalt natur.
  • Mavesår.
  • Sygdomme forbundet med blødningsrisiko.
  • Hjertesvigt med alvorlige manifestationer.
  • Slagtilfælde er hæmoragisk
  • Graviditet og tidspunkt for amning.

Liste over antiplatelet agenter og deres klassificering

Alle antiaggreganter kan opdeles i grupper:

  1. Acetylsalicylsyre og dets derivater (trombocytisk-AC Aspirin cardio Atsekardol, Cardiomagnyl, Aspikor, KardiASK) og andre.
  2. Blockere af ADP-receptorer (Clopidogrel, Ticlopidine).
  3. Inhibitorer af phosphodiesterase (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Blokkere af glycoproteinreceptorer (Lamifiban, Eptifibatid, Tyrofiban, Abciximab).
  5. Inhibitorer af metabolitten af ​​arachidonsyre (Indobufen, Pikotamid).
  6. Lægemidler baseret på planten Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkyo).
  7. Planter med antiplatelet egenskaber (hestekastnød, blåbær, lakrids, grøn te, ingefær, soja, tranebær, hvidløg, ginseng, rødkløver, granatæble, St. John's Wort, løg og andre).
  8. Denne kategori omfatter E-vitamin, som udviser de samme egenskaber.

Nu - mere detaljeret om nogle af de mest almindelige stoffer.

aspirin

Den første på listen er acetylsalicylsyre eller aspirin, det mest berømte middel, som i vid udstrækning anvendes ikke kun som en antiaggregant, men også som en antiinflammatorisk og antipyretisk. Virkningsmekanismen for aspirin er at undertrykke biosyntesen af ​​thromboxan A2, som er i blodplader. Således knækkes processen, og blodet koagulerer langsommere. I store doser virker acetylsalicylsyre på andre koagulationsfaktorer, hvilket kun gør antikoagulerende virkning stærkere.

Aspirin har forskellige indikationer, men oftest er det ordineret til forebyggelse af trombose. Lægemidlet absorberes godt i maven, udskilles af nyrerne i 20 timer. Effekten kommer om en halv time. Tag det først efter at have spist, ellers er der risiko for at udvikle et mavesår. Fremstillet i form af tabletter.

Til ovennævnte kontraindikationer bør astma tilsættes bronchial.

Aspirin forårsager en hel del bivirkninger, blandt hvilke:

  • smerter i maven;
  • kvalme;
  • mavesår i mavetarmkanalen;
  • hovedpine;
  • allergier;
  • lidelser i arbejdet i nyrerne og leveren.

clopidogrel

Dette lægemiddel tilhører blokeringserne af ADP-receptorer. Det blokerer bindingen af ​​adenosintrifosfat til receptorer, som hæmmer adhæsionen af ​​blodplader. I sammenligning med andre blokkere forårsager ADP-receptorer mindre allergi og bivirkninger fra blod- og GIT-systemet.

Efter oral administration sker en hurtig absorption af lægemidlet i mave-tarmkanalen, efter en time er den maksimale koncentration i blodet noteret. Det udskilles med afføring og urin. Den maksimale effekt opnås om en uge og kan vare op til 10 dage. Produceret i tabletter.

Forebygger trombose i hjerte-kar-sygdomme mere effektivt end aspirin.

Lægemidlet kan ikke administreres sammen med direkte og indirekte antikoagulantia. Kontraindikationer er stort set de samme som hos andre lægemidler, der tilhører denne gruppe.

Bivirkninger er allergier, gulsot, abnormiteter i fordøjelseskanalen, svimmelhed.

Integrilin (Eptifibatide)

Betegner IIb / IIIa-antagonister af glycoproteinreceptorer. Hæmmer binding af fibrinogen og plasma koagulationsfaktorer til receptorerne for blodplader derved inhiberer blodpladeadhæsion. Det har ingen effekt på APTTV og protrombintiden. Hans handlinger er reversible, og efter nogle få timer til blodpladerne returneres deres funktioner.

Sammen med Integralin er heparin og acetylsalicylsyre ordineret til kompleks behandling af akut koronarsyndrom. Det fremstilles i injektionsvæske, opløsning og anvendes udelukkende til indlæggelsesbehandling.

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, laktation, indre blødning, hæmoragisk diatese, alvorlig hypertension, trombocytopeni, aneurisme, alvorlige nyre- og leverpatologier.

Bivirkningerne kan kaldes bradykardi, et fald i blodtryk, allergiske reaktioner, et fald i antallet af blodplader i blodet.

klokkespil

Betegner inhibitorer af phosphodiesterase af blodplader med det vigtigste aktive stof dipyridamol.

Dens antitrombotisk effekt baseret på inhibering af blodplade aktivitet af enzymer af endotel prostacyclinfrigørelse og blokaden af ​​dannelsen af ​​thromboxan A2.

Ved sin handling er tæt på aspirin udvider den desuden koronarbeholdere under angina pectorisangreb.

Absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen med 40-60%, og efter ca. en time når den maksimale koncentration i blodet. Det udskilles med galde.

Formen af ​​frigivelse af et lægemiddel - tabletter og dragees.

Af de bivirkninger, der oftest bemærkes:

  • svimmelhed;
  • hovedpine,
  • kvalme,
  • rødme af ansigtshud
  • muskel smerte;
  • sænke blodtrykket,
  • hudallergi;
  • øgede symptomer på iskæmi.

Tiklid (ticlopidin)

Dette lægemiddel er overlegen i sin antiplatelet effekt, acetylsalicylsyre, men den ønskede virkning kommer meget senere. Det blokerer receptorerne af blodpladerne IIb / IIIa, reducerer blodviskositeten, øger elasticiteten af ​​røde celler og varigheden af ​​blødningen.

Tildele den med aterosklerose at forhindre iskæmi efter myokardieinfarkt efter operation for koronararteriebypasskirurgi som et præventivt middel til blodplade patologier, for at forhindre udviklingen af ​​retinopati og diabetes mellitus.

Formen af ​​frigivelse - tabletter.

Kombinerede præparater

Sammensætningen af ​​sådanne lægemidler omfatter flere antiaggreganter, som forbedrer hinandens handlinger. De mest almindeligt tildelte er:

  • Aspigrel - i sammensætningen er acetylsalicylsyre og clopidogrel.
  • Agrenoks - indeholder dipyridamol og aspirin.
  • Kardiomagnet - er lavet på basis af acetylsalicylsyre og magnesium.
  • KombiASK er en analog af kardiomagnet.
  • Magnikor - i sammensætning er tæt på kardiomagneten.

konklusion

Uafhængig brug af antiaggreganter på grund af et stort antal kontraindikationer og bivirkninger er ikke tilladt. Behandlingen bør være under tilsyn af en læge, der vil overvåge blodkoagulationsindekset og ændre dosen eller stoffet om nødvendigt.

Selv de lægemidler, der sælges på apoteker uden recept, skal du kun tage lægens recept. Disse omfatter aspirin, klokkespil og andre lægemidler, som er sammensat af acetylsalicylsyre og tabletter baseret på Ginkgo biloba. Må ikke transporteres væk og planter, der har antiaggregant virkning.

Antiaggregerende præparater

I moderne medicin anvendes stoffer, der kan påvirke blodkoagulation. Det handler om antiaggreganter.

De aktive ingredienser påvirker de metaboliske processer, er forebyggelsen af ​​trombose i karrene. I de fleste tilfælde ordinerer lægerne sådanne midler til hjertesygdomme.

Brug af stoffer i denne kategori forhindrer limning af blodplader ikke kun mellem sig selv, men også med skibets vægge.

Hvad er disse lægemidler?

Når et sår dannes på den menneskelige krop, sendes blodlegemer (blodplader) til skadestedet for at skabe en trombose. Når dybe nedskæringer er gode. Men hvis et blodkar er skadet eller betændt, er der en aterosklerotisk plaque til stede, kan situationen desværre slutte.

Der er visse lægemidler, som reducerer risikoen for blodpropper. De samme stoffer eliminerer aggregeringen af ​​celler. Disse midler indbefatter antiaggreganter.

Lægen ordinerer medicin, fortæller patienterne hvad det er, hvilken handling medicinerne har, og hvad der er nødvendigt.

klassifikation

I medicin isoleres blodplader og erytrocytpræparater til profylakse. Lægemidler har en mild virkning, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper.

  1. Heparin. Lægemidlet bruges mod dyb venetrombose, emboli.
  2. Acetylsalicylsyre (aspirin). Effektiv og billig medicin. I små doser kondenserer blodet. For at opnå en udtalt effekt bør lægemidlet tages i lang tid.
  3. Dipyridamol. Aktive komponenter dilaterer blodkar, lavere blodtryk. Hastigheden af ​​blodgennemstrømningen øges, cellerne får mere ilt. Dipyridamol hjælper med angina pectoris, dilaterer koronarbeholderne.

Klassificering af lægemidler er baseret på virkningen af ​​hver antiaggregant. Korrekt udvalgte midler gør det muligt at opnå maksimal effekt ved behandling og for at forhindre mulige komplikationer, konsekvenser.

  1. Pentoxifyllin. Biologisk aktive stoffer forstærker blodets reologi. Fleksibiliteten af ​​røde blodlegemer stiger, de kan passere gennem små kapillærer. På baggrund af pentoxifyllin bliver blod flydende, sandsynligheden for at lime celler falder. Lægemidlet er ordineret til patienter med kredsløbssygdomme. Kontraindikeret hos patienter efter myokardieinfarkt.
  2. Reopoligljukin. Et lægemiddel med lignende egenskaber til Trental. Den eneste forskel mellem lægemidler er, at Rheopolyglucin er sikrere for mennesker.

Medicin tilbyder komplekse stoffer, der forhindrer trombogenese. Lægemidler indeholder antiaggreganter af forskellige grupper af den tilsvarende virkning. Den mest effektive er kardiomagnesium, aspigrel og agrenoks.

Princippet om drift

Narkotika blokere dannelsen af ​​blodpropper i blodkarrene og fortyndet blod. Hver medicin har en vis virkning:

  1. Acetylsalicylsyre, Triflusal - det bedste middel til bekæmpelse af blodpladeaggregering og dannelse af blodpropper. Indeholde aktive stoffer, der blokerer for produktion af prostaglandiner. Celler deltager i starten af ​​blodkoagulationssystemet.
  2. Triflusal, Dipiridamol har en antiaggregant virkning, hvilket øger indholdet af den cykliske form af adenosinmonophosphat i blodplader. Processen med aggregering mellem blodceller forstyrres.
  3. Clopidogrel indeholder et aktivt stof, der er i stand til at blokere receptorer for adenosindiphosphat, som er på overfladen af ​​blodplader. Klumper dannes langsommere ved at deaktivere blodceller.
  4. Lamifiban, Framon er lægemidler, der blokerer aktiviteten af ​​glycoproteinreceptorer placeret på blodcellerne. På grund af aktivstoffernes aktive indflydelse falder sandsynligheden for blodpladeaggregering.

Der er en stor liste over stoffer, der anvendes til behandling og forebyggelse af trombose. I hvert enkelt tilfælde vælger lægen det mest effektive under hensyntagen til patientens egenskaber, tilstanden af ​​hans krop.

Når udpeget

Lægemidler ordineret af en læge udpeger midler efter en grundig lægeundersøgelse baseret på den etablerede diagnose og forskningsresultaterne.

De vigtigste indikationer for brug:

  1. Til forebyggende formål eller efter et angreb af iskæmisk slagtilfælde.
  2. At genoprette lidelser forbundet med cerebral kredsløb.
  3. Ved højt blodtryk.
  4. I kampen mod sygdomme, der ramte de nedre ekstremiteter.
  5. Til behandling af iskæmisk hjertesygdom.

Moderne antiplatelet midler ordineres til patienter efter kirurgisk indgreb på hjertet eller karrene.

Selvbehandling med medicin anbefales ikke på grund af, at de har mange kontraindikationer og bivirkninger. Høring og udnævnelse af en læge er nødvendig.

Til langsigtet forebyggelse og behandling af trombose, emboli, læger ordinerer patienter med indirekte antiplatelet midler. Lægemidler har en direkte virkning på blodkoagulationssystemet. Virkningen af ​​plasmafaktorer falder, dannelsen af ​​en blodpropp forekommer langsommere.

Til hvem modtagelse er forbudt

Lægemidler er ordineret af en læge. Lægemidler sørger for visse kontraindikationer, som du bør vide om. Behandling med antiplatelet er forbudt i følgende tilfælde:

  • med mavesår i fordøjelsessystemet i eksacerbationsstadiet;
  • hvis der er problemer med funktionen af ​​lever og nyrer
  • patienter med hæmoragisk diatese eller patologier, mod hvilke risikoen for blødning stiger
  • hvis patienten blev diagnosticeret med alvorligt hjertesvigt
  • efter et angreb af hæmoragisk slagtilfælde.

Gravid i løbet af tredje trimester og unge mødre ammer, kan du ikke drikke antiaggreganter. Det er nødvendigt at konsultere en læge eller omhyggeligt læse instruktionerne om brug af medicin.

Mulige bivirkninger

Anvendelsen af ​​antiplatelet midler kan fremkalde ubehag og ubehagelige følelser. Hvis der er bivirkninger, vises karakteristiske symptomer, som skal rapporteres til lægen:

  • træthed;
  • en brændende fornemmelse i brystet;
  • hovedpine;
  • kvalme, fordøjelsesforstyrrelser;
  • diarré;
  • blødning;
  • mavesmerter.

I sjældne tilfælde er patienten foruroliget over en allergisk reaktion på kroppen med hævelse, hududslæt, opkastning, problemer med afføring.

De aktive stoffer i stofferne kan forstyrre tale-, åndedræts- og svelgningsfunktionerne. Også hjertefrekvensen stiger, kropstemperaturen stiger, hud og øjne bliver icteric.

Blandt bivirkningerne er almindelig svaghed i kroppen, smerter i leddene, forvirret bevidsthed og udseendet af hallucinationer.

Liste over de mest overkommelige, billige og effektive værktøjer

Moderne kardiologi tilbyder et tilstrækkeligt antal lægemidler til behandling og forebyggelse af trombose. Det er vigtigt, at der udpeges en antiaggregant af den behandlende læge. Alle antikoagulanter har bivirkninger og kontraindikationer.

  1. Acetylsalicylsyre. Det ordineres ofte til patienter til forebyggende formål for at forhindre dannelse af blodpropper. Driftskomponenter har en høj sugningshastighed. Antiaggregant virkning opstår 30 minutter efter den første dosis. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter. Afhængigt af diagnosen ordinerer lægen 75 til 325 mg pr. Dag.
  2. Dipyridamol. Antiaggregant, dilating coronary vessels, øger cirkulationen. Det aktive stof er dipyridamol. Antikoagulant beskytter væggene i blodkar og sænker blodcellernes evne til at holde sammen. Form frigivelse af lægemidlet: tabletter og injektioner.
  3. Heparin. Antikoagulerende direkte virkning. Den aktive bestanddel er heparin. Et lægemiddel, hvis farmakologi giver en antikoagulerende effekt. Lægemidlet er ordineret til patienter, der har stor risiko for trombose. Doserings- og behandlingsmekanismen udvælges individuelt for hver patient. Lægemidlet fremstilles i injektioner.
  4. Ticlopidin. Et lægemiddel, der er overlegen i effektivitet til acetylsalicylsyre. Men for at opnå den terapeutiske effekt vil det tage mere tid. Lægemidlet blokerer receptors arbejde og reducerer aggregeringen af ​​blodplader. Lægemidlet i form af tabletter til patienten skal tages 2 gange om dagen til 2 stk.
  5. Iloprost. Lægemidlet reducerer adhæsion, aggregering og aktivering af blodceller. Udvider arterioler og venoler, genopretter vaskulær permeabilitet. Et andet navn på lægemidlet er Ventavis eller Ilomedin.

Dette er en delvis liste over antiplatelet midler, der anvendes i medicin.

Læger anbefaler ikke selvmedicinering, det er vigtigt at kontakte en specialist i god tid og undergå behandling. Antiagenturer er ordineret af en kardiolog, neurolog, kirurg eller terapeut.

I de fleste tilfælde tager patienter medicin for resten af ​​deres liv. Alt afhænger af patientens tilstand.

En person bør være under konstant tilsyn af en specialist, udføre testene regelmæssigt og gennemgå en grundig undersøgelse for at bestemme parametrene for blodkoagulabilitet. Reaktionen på behandling med antiaggreganter overholdes nøje af læger.

antitrombotiske midler

1. Lille medicinsk encyklopædi. - M.: Medical Encyclopedia. 1991-1996. 2. Førstehjælp. - Moskva: Den Store Russiske Encyklopædi. 1994 3. Encyklopedisk ordbog med medicinske termer. - Moskva: Sovjetiske Encyclopædi. - 1982-1984 gg.

Se hvad der er "Antiaggregants" i andre ordbøger:

Iskæmisk hjertesygdom - Anmodningen om "IHD" omdirigeres her; omkring floden, se Ibs (flod). Iskæmisk hjertesygdom i ICD 10 I20.20. I25.25. ICD 9... Wikipedia

CHD - Anmodningen om "IHD" omdirigeres her. Se også Ibs (flod) Iskæmisk hjertesygdom ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Koronar hjertesygdom - Anmodningen om "IHD" omdirigeres her. Se også Ibs (flod) Iskæmisk hjertesygdom ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Antianginale stoffer - I antianginamidler (antianginalia; Gr + lat mod anti angina [pectoris] angina pectoris..) Lægemidler anvendt til lindring og forebyggelse af anginaanfald og andre manifestationer af behandlingen af ​​koronarinsufficiens...... Medical Encyclopedia

Myokardieinfarkt - Jeg Myokardieinfarkt Myokardieinfarkt er en akut sygdom forårsaget af udviklingen fokus eller foci af iskæmisk nekrose af hjertemusklen, som manifesterer sig i de fleste tilfælde, en karakteristisk smerte, krænkelse af den kontraktile funktion af hjertet og andre...... Medical Encyclopedia

Metrotromboflebit - Jeg Metrotromboflebit (metrothrombophlebitis: Græsk metra livmoder + tromboflebitis betændelse i venerne i livmoderen, ledsaget af deres trombose ætiologi og patogenese Som regel indledes med udviklingen af ​​M. fødslen eller postoperativ endomyometritis...... Medical Encyclopedia....

Angina pectoris - Denne artikel har ikke nok links til informationskilder. Oplysningerne skal verificerbare, ellers kan det stilles spørgsmålstegn ved og slettes. Du kan... Wikipedia

Analgetiske produkter - (analgetika, græsk negativt præfiks a + algosmerter) lægemidler, som selektivt svækker eller eliminerer smerte. I terapeutiske doser A. p. undertrykke kun smertefølsomhed og ikke forstyrre bevidstheden. Traditionelt skelne... Medicinsk Encyclopedia

Budd - Chiari sygdom -; overtrædelse af udstrømningen af ​​blod fra leveren på grund af primære obliterans endoflebitom hepatisk venetrombose, og deres efterfølgende okklusion og...... Medical Encyclopedia (G. Budd, engelsk terapeut 1808 1882 N. Chiari, østrigske patolog 1851 1916 synonym Chiari sygdom.)

Diabetisk angiopati - (angiopathia diabetica; Gr + patos angeion fartøj lider sygdom.) Generaliseret skade af blodkar (især kapillærer) diabetes mellitus, som består i skader på deres vægge og kombineret med en forstyrrelse af hæmostase... Medical Encyclopedia

Antiaggreganter: en gennemgang af stoffer, indikationer og kontraindikationer

En af de mest succesrige metoder til farmakoprofylakse ved dannelsen af ​​blodpropper i blodkar er anvendelsen af ​​specielle lægemidler - antiaggreganter. Mekanismen for blodkoagulering er et komplekst kompleks af fysiologiske og biokemiske processer og beskrives kort på vores hjemmeside i artiklen "Antikoagulantia of direct action". Et af stadierne af blodkoagulation er aggregeringen (limning) af blodplader med hinanden med dannelsen af ​​en primær trombus. Det er på dette stadium, at antiplatelet agenter virker. Ved indvirkning på biosyntesen af ​​visse stoffer de inhiberer (inhiberer) Blodplade adhæsionsprocesser, primær thrombe ikke dannes, og trinnet med enzymatisk koagulering ikke forekommer.

Mekanismer til antiplatelet effekten, farmakokinetikken og farmakodynamikken er forskellige for forskellige præparater, og vil blive beskrevet nedenfor.

Indikationer for anvendelse af antiplatelet midler

Som regel anvendes antiaggregerende lægemidler i følgende kliniske situationer:

  • til profylakse eller efter et iskæmisk slagtilfælde såvel som for forbigående cerebrale cirkulationsforstyrrelser;
  • med iskæmisk hjertesygdom
  • med hypertension
  • med udslettende sygdomme i de nedre ekstremiteter;
  • efter operationer på hjertet og blodkarrene.

Kontraindikationer til brug af antiplatelet midler

Almindelige kontraindikationer for brugen af ​​stoffer i denne gruppe er:

Individuelle antiplatelet midler har indikationer og kontraindikationer, der adskiller sig fra andre lægemidler i denne gruppe.

Følgende lægemidler tilhører gruppen af ​​antiplatelet midler:

  • acetylsalicylsyre;
  • ticlopidin;
  • clopidogrel;
  • dipyridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinerede præparater.

Lad os overveje hver enkelt af dem mere detaljeret.

Acetylsalicylsyre (Acecor cardio, Godasal, Losirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio og andre)

Dette stof, selv om det refererer til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men også påvirker blodkoagulabilitet. Ved at undertrykke biosyntesen i blodplader af thromboxan A2 forstyrrer den dermed deres aggregeringsprocesser: koagulationsprocessen sænkes. Anvendes i store doser, acetylsalicylsyre angreb og andre koagulationsfaktorer (inhiberer prostaglandinbiosyntese antithrombotisk og frigivelse og blodpladeaktiverende faktor III og IV), som forårsager udviklingen af ​​en mere udtalt trombocythæmmende virkning.

Den mest almindeligt anvendte til forebyggelse af trombose.

Når indtaget er tilstrækkeligt godt absorberet i maven. Når du bevæger dig langs tarmene og øger mediumets pH, falder absorptionen gradvist. Suges i blodet, det transporteres til leveren, hvor det ændrer den kemiske struktur under påvirkning af biologisk aktive stoffer i kroppen. Det trænger ind i blod-hjernebarrieren, i modermælk og cerebrospinalvæske. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Effekten af ​​acetylsalicylsyre udvikler sig i 20-30 minutter efter en enkeltdosis. Halveringstiden afhænger af patientens alder og den dosis, der tages og varierer inden for 2-20 timer.
Formen af ​​frigivelse - tabletter.

Den anbefalede dosis som antiplatelet middel er 75-100-325 mg afhængigt af den kliniske situation. Har ulcerogen virkning (stand til at fremkalde udviklingen af ​​mavesår), så tager stoffet bør nødvendigvis efter måltid med en tilstrækkelig mængde væske: vand, mælk, eller alkalisk mineralvand.

Kontraindikationer for brug af acetylsalicylsyre er beskrevet i den generelle del af artiklen, behøver man blot at tilføje til det endnu, og astma (nogle mennesker aspirin kan fremprovokere et anfald af bronkospasme, den såkaldte aspirin astma).
På baggrund af behandlingen med dette lægemiddel kan uønskede virkninger udvikles, såsom:

  • kvalme;
  • forringelse af appetitten
  • smerter i maven;
  • ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen;
  • nedsat nyre- og leverfunktion
  • allergiske reaktioner
  • hovedpine og svimmelhed
  • støj i ørerne
  • synshandicap (reversibel);
  • krænkelse af blodpropper.
  • behandling med acetylsalicylsyre bør udføres under kontrol af blodkoagulationsindikatorer og afhængigt af dem justere den daglige dosis;
  • Anvendelse af dette lægemiddel samtidigt med antikoagulantia er det værd at huske den øgede risiko for blødning;
  • Anvendelse af lægemidlet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør tage højde for risikoen for udvikling af gastropati (forbedring af deres negative virkninger på maven).

Ticlopidin (Ipaton)

Dette medikament til antithrombotisk aktivitet i et par gange større end acetylsalicylsyre, men den senere udvikling karakteristiske ønskede virkning for ham sit højdepunkt i 3-10 dages dosering.

Ticlopidin blokerer aktiviteten af ​​blodpladeafledte IIb-IIIa-receptorer, hvorved aggregering reduceres. Forøger varigheden af ​​blødning og elasticiteten af ​​røde blodlegemer, reducerer viskositeten af ​​blodet.

Absorberes i fordøjelseskanalen hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale koncentration af aktiv substans i blodet registreres efter 2 timer, hvor halveringstiden er fra 13 timer til 4-5 dage. Antiaggregationseffekten udvikler sig efter 1-2 dage og når maksimalt efter 3-10 dage med regelmæssig optagelse, forbliver 8-10 dage efter afskaffelsen af ​​ticlopidin. Det udskilles fra kroppen med urin.
Fremstillet i form af tabletter på 250 mg.

Det anbefales at tage indvendigt, mens du spiser 1 tablet to gange om dagen. Tage i lang tid. Ældre patienter og personer med øget risiko for blødning udnævner en halv dosis.

På baggrund af at tage stoffet udvikler nogle gange bivirkninger, såsom allergiske reaktioner, gastrointestinale lidelser, svimmelhed, gulsot.

Lægemidlet er ikke ordineret parallelt med antikoagulantia.

Clopidogrel (Aterokard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet og andre)

I struktur og virkningsmekanisme ligner ticlopidin: inhiberer blodpladeaggregering proces irreversibelt at inhibere bindingen af ​​adenosin til deres receptorer. I modsætning til ticlopidin forårsager det sjældent udviklingen af ​​bivirkninger fra mave-tarmkanalen og blodsystemet samt allergiske reaktioner.

Når de indtages hurtigt absorberes i mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af stoffet i blodet bestemmes efter 1 time. Halveringstiden er 8 timer. I leveren ændres det til dannelse af en aktiv metabolit (metabolisk produkt). Det udskilles fra kroppen med urin og kalve. Den maksimale antiaggregationseffekt observeres 4-7 dage efter behandlingsstart og varer i 4-10 dage.

Det overgår acetylsalicylsyre til forebyggelse af trombose i kardiovaskulær patologi.

Det fås i form af 75 mg tabletter.

Den anbefalede dosis er en tablet, uanset fødeindtag, en gang dagligt. Behandlingen er lang.

Bivirkninger og kontraindikationer ligner ticlopidin, men risikoen for at udvikle komplikationer og uønskede reaktioner med clopidogrel er meget mindre.

Dipyridamol (Kurantil)

Undertrykker aktiviteten af ​​specifikke trombocytenzymer, som følge heraf øges indholdet af cAMP, hvilket har en antiaggregant virkning. Det stimulerer også frigivelsen af ​​stoffet (prostacyclin) fra endotelet (indersiden af ​​karrene) og den efterfølgende blokade af dannelsen af ​​thromboxan A2.

Ved antiplatelet er effekt tæt på acetylsalicylsyre. Derudover har han også koronare ekspansive egenskaber (dilaterer hjertens kransetanker med anginaangreb).
Hurtigt og ret godt (med 37-66%) absorberes i mavetarmkanalen med indtagelse. Den maksimale koncentration noteres efter 60-75 minutter. Halveringstiden er 20-40 minutter. Det udskilles med galde.

Fremstillet i form af piller eller tabletter på 25 mg.

Som antitrombotisk anbefales det at tage 1 tablet tre gange om dagen, 1 time før måltider.

Ved behandling af dette lægemiddel er det muligt at udvikle følgende bivirkninger:

  • kvalme;
  • svimmelhed og hovedpine
  • smerter i musklerne
  • rødme af ansigtshud
  • sænke blodtrykket
  • forværring af symptomer på koronar hjertesygdom
  • hudallergiske reaktioner.

Der er ingen ulcerogen virkning af dipyridamol.

Kontraindikationer til brugen af ​​dette lægemiddel er ustabil angina og et akut stadium af myokardieinfarkt.

Eptifibatid (Integrilin)

Inhiberer aggregeringen af ​​blodplader ved at forhindre bindingen af ​​fibrinogen og visse plasmakoagulationsfaktorer til blodpladereceptorer. Det virker reversibelt: efter 4 timer efter at infusionen er stoppet, bliver blodpladens funktion halvt restaureret. På protrombintiden og APTT påvirker ikke.

Det anvendes til kompleks terapi (i kombination med acetylsalicylsyre og heparin) akut koronar syndrom og med koronar angioplastik.

Form frigivelse - Injektionsvæske, opløsning.

Indfør ordningen.

Eptifibatid kontraindiceret med hæmoragisk diatese, indre blødning, alvorlig hypertension, aneurisme, trombocytopeni, alvorlige forstyrrelser i nyrerne og leveren under graviditet og amning.

Af de mulige bivirkninger skal blødning, bradykardi (nedsat hjertekontraktioner), nedsættelse af blodtryk og blodpladeantal i blodet, bemærkes.
Det bruges kun på et hospital.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Straffet aggregeringsproces, adhæsion og aktivering af blodplader, fremmer udvidelse af arterioler og venuler, forøget vaskulær permeabilitet normaliserer, aktiverer processer fibrinolyse (opløsningen af ​​trombe har allerede dannet).

Det gælder kun på et hospital til behandling af alvorlige sygdomme: oblitererende atrombangiita under kritisk iskæmi, obliterativ endarteritis i et fremskredent stadium, alvorlig Raynauds syndrom.

Det fås i form af en injektionsvæske og infusion.

Indført intravenøst ​​i henhold til ordningen. Doserne varierer afhængigt af den patologiske proces og sværhedsgraden af ​​patientens tilstand.

Kontraindiceret til overfølsomhed over for lægemidlet, sygdomme forbundet med en øget risiko for blødning, alvorlig koronararteriesygdom, alvorlig arytmi, akut og kronisk hjertesvigt, under graviditet og amning.

Bivirkninger er hovedpine, svimmelhed, sensoriske forstyrrelser, forvirring, tremor, sløvhed, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, nedsat blodtryk, bronkospasme angreb, smerter i muskler og led, rygsmerter, urinveje, smerte, flebitis på injektionsstedet.

Dette er et meget alvorligt lægemiddel, det bør kun bruges under forhold med omhyggelig overvågning af patientens tilstand. Det er nødvendigt at udelukke indtagelse af et lægemiddelstof på huden eller indtagelse af det.

Styrker den hypotensive effekt af visse grupper af antihypertensive stoffer, vasodilatorer.

Triflusal (Disgren)

Inhiberer blodpladecyklooxygenase, hvilket reducerer biosyntesen af ​​thromboxan.

Form frigivelse - kapsler på 300 mg.

Den anbefalede dosis er 2 kapsler 1 gang om dagen eller 3 kapsler 3 gange om dagen. Når du tager, skal du drikke rigeligt med væsker.

Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem af acetylsalicylsyre.

Forsigtighed anvendes triflusal hos patienter med svær lever- eller nyreinsufficiens.

Under graviditet og amning er lægemidlet ikke anbefalet.

Kombinerede præparater

Der er stoffer, der i deres sammensætning indeholder flere antiplatelet midler, som forbedrer eller understøtter hinandens effekter.

De mest udbredte var følgende:

  • Agrenoks (indeholder 200 mg dipyridamol og 25 mg acetylsalicylsyre);
  • Aspirigrel (indeholder 75 mg clopidogrel og acetylsalicylsyre);
  • Coplawix (dens sammensætning ligner Aspigrel);
  • Kardiomagnet (det omfatter acetylsalicylsyre og magnesium i doser på 75 / 12,5 mg eller 150 / 30,39 mg);
  • Magnikor (dens sammensætning ligner Kardiomagnets sammensætning);
  • Combi-asc 75 (dens sammensætning ligner også sammensætningen af ​​kardiomagnesium - 75 mg acetylsalicylsyre og 15,2 mg magnesium).

Ovennævnte er de hyppigst anvendte antiplateletmidler i medicinsk praksis. Vi henleder opmærksomheden på, at oplysningerne i artiklen kun er til rådighed for dig som bekendt og ikke en vejledning til handling. Venligst, hvis du har nogen klager, ikke selvmedicinere, og stol på dine sundhedspersonale.

Til hvilken læge at anvende

Med henblik på antiblodplademidler bør rådføre sig med en specialist: sygdomme i hjertet - en kardiolog, vaskulære sygdomme i hjernen - en neurolog, med nederlag arterierne i underekstremiteterne - det vaskulære kirurg eller terapeut.

Farmakologisk gruppe - Antiaggreganter

Forberedelser af undergrupper udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Antiblodplademidler inhiberer aggregation af blodplader og røde blodlegemer, hvilket reducerer deres evne til at holde sammen og stikning (adhæsion) til endotelet i blodkar. Reduktion af overfladespændingen af ​​erythrocytemembraner letter de deres deformation, når de passerer gennem kapillærerne og forbedrer blodets fluiditet. Antiaggreganter kan ikke kun forhindre aggregering, men også forårsage opdeling af allerede aggregerede blodplader.

Anvende dem til forebyggelse af postoperative blodpropper, med thrombophlebitis, retinal trombose, cerebrale kredsløbslidelser, etc., Samt til forebyggelse af tromboemboliske hændelser hos patienter med iskæmisk hjertesygdom og myokardieinfarkt.

Inhiberende virkning på adhæsion (aggregation) blodplader (og erythrocytter) har en større eller mindre grad medikamenter forskellige farmakologiske grupper (organiske nitrater, calciumkanalblokkere, purinderivater, antihistaminer, etc.). Den udtalte antiplatelet-virkning udøves af NSAID'er, hvoraf acetylsalicylsyre anvendes i vid udstrækning til profylakse af dannelse af thrombus.

Acetylsalicylsyre er i øjeblikket den vigtigste repræsentant for antiplatelet midler. Det har en hæmmende virkning på spontan og aggregering og adhæsion af blodplader, og aktivering af frigivelsen af ​​blodpladefaktorer 3 og 4. Det er vist, at dets antithrombocytaktivitet er tæt forbundet med den indflydelse på biosyntesen, og PG liberatiou metabolisme. Det fremmer frigivelsen af ​​endotelet af PG-kar, inkl. BGB2 (Prostacyclin). Sidstnævnte aktiverer adenylatcyklase, reducerer indholdet af ioniseret calcium i blodplader - en af ​​de tre vigtigste aggregationsmediatorer, og har også disaggregeringsaktivitet. Desuden reducerer acetylsalicylsyre, der undertrykker aktiviteten af ​​cyclooxygenase, dannelsen af ​​thromboxan A i blodplader2 - prostaglandin med den modsatte type aktivitet (proaggregeringsfaktor) I store doser hæmmer acetylsalicylsyre også biosyntesen af ​​prostacyclin og andre antitrombotiske prostaglandiner (D2, E1 og andre). I denne henseende er acetylsalicylsyre som en antiaggregant foreskrevet i relativt små doser (75-325 mg pr. Dag).

antitrombotiske midler

ANTIAGREGANTS - lægemidler der reducerer trombogenese ved at hæmme trombocytaggregation. Et af de mest effektive og billige midler er acetylsalicylsyre (aspirin), som irreversibelt blokerer dannelsen af ​​prostaglandin thromboxan - et endogent aggregat i blodplader. For at opnå effekten er det optimalt at anvende små doser af lægemidlet (op til 300 mg), da det ikke blokerer dannelsen af ​​anti-blodpladeaggregering af prostacyclin i vaskulærvæggen. I store doser manifesteres antiinflammatorisk, antipyretisk, analgetisk virkning af lægemidlet. Indikationer for anvendelse af aspirin som en antiaggregant: ustabil angina og myokardieinfarkt, forbigående sygdomme i cerebral kredsløb, iskæmisk slagtilfælde hos mænd. Bivirkninger: irriterende virkning på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen - mavesmerter, halsbrand, kvalme og opkastning, diarré, forekomst af erosioner og sår, blødning; allergifremkaldende. reaktioner (bronchospasme, quincke ødem, elveblader osv.). Med den lange. optagelse - en krænkelse af lever- og nyrefunktion, trombocytopeni, svimmelhed, hovedpine, tinnitus, synshæmmelse. Kontraindikationer: Mavesår i maven og duodenum gastrointestinal blødning; anæmi; hæmoragisk diatese; "Aspirintriad" (bronchial astma, nesepoose og intolerance over for aspirin); graviditet (især tredje trimester); alvorlig nedsat nyrefunktion steget. følsomhed overfor salicylater.

Ticlopidin (tiklid) på trombocythæmmende virkning af aspirin er overlegen, det bruges til at forhindre iskæmiske lidelser hos patienter med alvorlig atherosclerosis i hjernen fartøjer fra de nedre ekstremiteter; i rehabiliteringsperioden for myokardieinfarkt, subarachnoid blødning; efter aortokoronary shunting, til forebyggelse af retinopati i diabetes mellitus; forebyggelse og korrektion af trombocytforstyrrelser som følge af ekstrakorporeal cirkulation (fx hæmodialyse). Bivirkninger: blødninger, ændringer i blodbillede, diarré, mavesmerter, sjældent - forøgede niveauer af transaminaser, kolestatisk gulsot, allergisk. reaktion. Kontraindikationer hæmoragisk diatese, blødningstendens (mavesår sygdom, blødning, slagtilfælde, etc.), blodsygdomme ledsaget af forhøjede. blødning, intolerance over for ticlopidin.

Pentoxifyllin (trental) reducerer blodpladeaggregering, øger erythrocyt deformerbarheden, reducerer deres vedhæftning (evne til at klæbe og klæbe til endotelet af blodkar) og blodviskositet. Indikationer for brug: Raynauds sygdom, diabetiker. angiopati, cerebrale cirkulationsforstyrrelser. Bivirkninger: et fald i blodtrykket under parenteral administration; dyspepsi, kvalme, opkastning; takykardi; hyperemi i huden svimmelhed, hovedpine, nervøsitet, døsighed eller søvnløshed allergifremkaldende. reaktion; hævelse; blødning. Kontraindikationer: akut myokardieinfarkt, blødning, graviditet.

Clopidogrel (fusioneret) hæmmer blodpladeaggregering, er indiceret til forebyggelse af iskæmiske lidelser (myokardieinfarkt, hjerneinfarkt, trombose i perifer arterie) hos patienter med aterosklerose, er effektiv i ustabil angina og småfokal myokardieinfarkt efter implantation af koronarstenten. Sammenlignet med ticlopidin er forekomsten af ​​bivirkninger lavere. Kontraindikationer: aktiv blødning, overfølsomhed overfor lægemidlet, alvorlig leversygdom, mavesår i maven og tolvfingertarmen, graviditet, børn og unge (under 18 år).

Antiaggregant effekt er

Endoteltest ("kniv", "tourniquet", "manchetter"). Til anbringelse af en stikprøve lægen indsamler huden under kravebenet i creasen og gør en knivspids. Normalt er der ingen ændringer enten umiddelbart efter klemning eller 24 timer senere. Hvis der efter 24 timer på huden er synlig petechiae på øjet, er det nødvendigt at revidere doseringen af ​​disaggregerende midler. Til iscenesættelse af en harpprøve på underarmen ved 1,5-2 cm under den ulna fossa cirkel påfører en diameter på 2,5 cm på skulderen en manchet på tonometeret og skaber et tryk på 80 mm Hg. opretholde det strengt på dette niveau i 5 minutter. Derefter tælles antallet af petechiae i den omtalte cirkel. I normen er der ikke mere end 10 petechiae. Med en stigning i antallet af petechiae er det nødvendigt at reducere disaggregeringsdosis.

Udseende af kutan hæmoragisk syndrom. Normalt er det hæmoragiske syndrom fraværende. Fremkomsten af ​​det i en hvilken som helst af momenterne af disaggregerende terapi bør fortolkes som en indikation for at reducere doserne af lægemidler eller deres fuldstændige afskaffelse.

Klassificering af midler med antiplatelet aktivitet:

Midler, der påvirker den COX-afhængige vej for blodpladeaggregering.

Midler der reducerer aktiviteten af ​​thromboxan-systemet.

Thromboxan En syntesehæmmere2:

hæmmere af COX: Acetylsalicylsyre, sulfinpyrazon, indobufen;

thromboxansyntaseinhibitorer: dazoxiben, benzidamin, pyrargrel.

Thromboxanreceptorblokkere: ridogrel, wapiprost.

Midler der øger aktiviteten af ​​prostacyclin systemet.

Syntetiske analoger af prostacyclin: iloprost, epoprostenol.

Stimulerende midler til syntese og udskillelse af prostacyclin. nikotinsyre, xanthinal nikotinat.

Midler der sænker aktiviteten af ​​PDE: dipyridamol, pentoxifyllin.

Antagonisterne af P2Y-purinreceptorer (thienopyridiner): ticlopidin, clopidogrel.

PAF-receptorantagonister: cadurenon, tanakan, ketotifen, alprazolam, triazolam.

Antagonister af integrin IIb / IIIa receptorer.

Disintegriner eller RDG proteiner: barbourin, flavoridin, kistrin, albolabrin, eptifibatid

Monoklonale kimære antistoffer: abciximab

Nonpeptidiske antagonister (fibaner): Lamifiban, tirofiban, ksililofiban, fra-dafivan

jeg. Midler der påvirker den COX-afhængige vej af blodpladeaggregering.

Acetylsalicylsyre (Acidum acethylsalicylicum, aspirin). Betegner ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. MD: Acetylsalicylsyre (ASA) interagerer med det aktive sted for zeocloxygenasen og acetylerer det på en serinrest (Ser229). Som et resultat er enzymets aktivitet tabt irreversibelt. Undertrykkelse af COX forekommer både i blodplader og i endotelet, hvor syntesen af ​​TxA ophører2 og PgI2. Da der er en kerne i endotelcellerne et par timer senere på grund af syntesen de novo af COX molekyler dannelse af PgI2 er genoprettet. I modsætning til endotelet har blodplader ikke en kerne, så syntesen af ​​TxA2 Det genoptages kun med dannelsen af ​​nye blodplader i knoglemarven. Endvidere antages det, at COX blodplade følsomhed over for acetylsalicylsyre er flere gange højere end for endotel COX, så i relativt små doser af ASA inhiberer blodplade COX hovedsagelig.

FE: i doser på op til 325 mg / døgn reduceres blodpladeaggregeringen praktisk taget uden at forårsage antipyretiske, analgetiske eller antiinflammatoriske virkninger. Hidtil er ASA den "guldstandard" i valget af antiaggregeringsbehandling, dets effektivitet og sikkerhed i forhold til andre antiplateletmidler er blevet bekræftet i en række kliniske forsøg.

RD: Som en antiaggregant tages ASA til 100-325 mg / dag ad gangen, normalt om aftenen. Hvis tolerancen er dårlig, kan den administreres hver anden dag i samme doser.

NE: 1) øget risiko for blødning hos personer med skjulte defekter i hæmostasesystemet eller når de tages sammen med andre lægemidler, som reducerer blodkoagulabilitet 2) NSAID-gastropati - ulcerativ læsion af maveslimhinden 3) akut intravaskulær hæmolyse hos personer med en defekt af glucose-6-phosphat dehydrogenase; 4) med langvarig optagelse er udviklingen af ​​makrocytisk anæmi forårsaget af folatmangel mulig; 5) teratogen virkning, når den anvendes til gravide kvinder.

FV: tabletter på 0,1; 0,325 og 0,5.

Med en ulfyrpyrazon (sulfinpyrazon, Anturan) Farmakologisk aktiv metabolit af phenylbutazon. MD: irreversibelt hæmmer blodpladecyklooxygenase og endothelium. I endotelet på grund af enzymets syntese de novo, Pgl-dannelse2 genoprettes om få timer, men dannelsen af ​​TxA2 Det genoptages først, indtil den cirkulerende blodpladspulje opdateres. Desuden reducerer sulfinpyrazon frigivelsen af ​​ADP og serotonin fra blodplader under deres degranulering.

PE: I en højere grad hæmmer det adhæsionen af ​​blodplader end deres aggregering. På trods af at det er et derivat af et ikke-steroide antiinflammatorisk stof, er sulfinpyrazon uden analgetisk og antipyretisk aktivitet. I små doser, er det berøvet trombocythæmmende aktivitet, men har en stærk uricosurisk handling, der undertiden anvendes til behandling af podagra og hyperurikæmiske syndrom.

RD: Som en antiaggregant tages sulfinpyrazon oralt 200-400 mg 4 gange om dagen. NE: Mulig forværring af mavesår i maven og tolvfingertarmen. FV: dråber på 0,2; tabletter på 0,1.

Og ndobufen (Indobufenum, Ibustrine). Det antages, at virkningsmekanismen af ​​dette middel er forbundet med reversibel inhibering af cyclooxygenaseaktivitet. Efter en enkelt applikation fortsætter lægemidlets virkning i 12 timer. Ud over antiplatelet har effekten en svag analgetisk og antiinflammatorisk effekt.

RD: Påfør inden for 100-200 mg 2 gange om dagen efter måltider. Hvis nyrerne er nedsat (kreatininclearance mindre end 40 ml / min), bør dosis af lægemidlet reduceres 2 gange.

NE: Blødning, NSAID-gastropati.

FV: tabletter på 0,2.

Dazoxiben (Dazoxyben), Besidamine (benzydamin), Pirmagrel (Pyrmagrel). Disse forbindelser virker som konkurrencedygtige inhibitorer af thromboxan syntetase. De konkurrerer med PgG2 og PgH2 for det aktive centrum af dette enzym og i sidste ende formationshastigheden af ​​TxA2 falder kraftigt. Som det har vist sig i en række kontrollerede kliniske forsøg, er effekten af ​​disse midler imidlertid lav. Det antages, at en af ​​årsagerne til dette er akkumuleringen i stamcellerne fra thromboxan-endopereoxid PgG2 og PgH2, som virker som tromboxanreceptoragonister og er i stand til at inducere blodpladeaggregering, selv i fravær af ThA2. I øjeblikket anvendes disse midler praktisk taget ikke i klinisk praksis.

Ridogrel (ridogrel), Wapiprost (Vapiprost). Disse lægemidler har en kombineret virkning på tromboxanmetabolisme: de formindsker aktiviteten af ​​thromboxansyntetase og fungerer samtidig som receptorantagonister til TxA2. således disse lægemidler inhiberer ikke kun dannelsen af ​​thromboxan, men blokkerer også ved receptorniveau den proaggregante virkning af TxA2 og andre cykliske endoperoxider (PgH2, PGG2). I 1994 blev et stort klinisk forsøg med ridogrel udført i sammenligning med acetylsalicylsyre. Resultaterne af undersøgelsen viste overbevisende, at ridogrel ikke overstiger den kliniske effekt af ASA.

Iloprost (iloprost) - syntetisk analog af PgI2. MD: Ved indgivelse i organismen, prostatsiklinovymi interagerer med receptorer på blodpladeoverfladen og anti-plaque gladkomy-kar-celler, dette fører til aktivering af adenylatcyclase sti calciumregulering og vinder falder, indholdet af frie calciumioner i cytosolen af ​​cellerne.

FE: Fald i gratis calcium i blodplade cytoplasma fører til antiaggregat effekt. I glatte muskelceller er et fald i niveauet af calcium ledsaget af celleafspænding, udviklingen af ​​en antihypertensiv effekt. I modsætning til andre analoger af pro-staglandiner reducerer iloprost trykket i en lille cirkelcirkulation (en. pulmonalis), så det bruges nogle gange til behandling af pulmonal hypertension. Baseret på vazodilyatiruyu iloprost-ledende virkning anvendes også til behandling af vaskulære okklusive sygdomme i ben (Raynauds syndrom, Buerger sygdom, arteriel okklusiv sygdom og andre.). Som naturligt prostacyclin, iloprost øger aktiviteten af ​​cholin lecithin acyltransferase (LCAT) karvæggen, som fremmer overførslen af ​​fri cholesterolester i form og syntese af HDL, LDL produkter aftager (antiatherogenic effekt). Ibland anvendes iloprost til forebyggelse og behandling af trombocytopeni, der forekommer hos patienter, der får unfractioneret heparin. Det antages, at dette skyldes iloprosts evne (såvel som andre prostacyclinanaloger) til at øge levetiden for blodplader.

RD: Indtast intravenøst ​​langsomt dråbe i 45 minutter ved en dosis på 1-3 ng / kg / min (maksimalt op til 10 μg pr. Indgivelse). Ibland indgives iloprost oralt 1 μg / kg 2-3 gange om dagen, men når det indgives oralt, overstiger dets biotilgængelighed ikke 16%.

NE: 1) gastrointestinale lidelser - anoreksi, kvalme, opkastning, diarré; 2) sammenbrud, ortostatisk hypotension 3) hududslæt, udvidelse af smerter langs venerne 4) Paradoksal stigning i blodpladeaggregering ses ofte efter ophør af iloprost infusion; 5) overskridelse af de tilladte doser kan føre til udvikling af svære ventrikulære arytmier med høje karakterer, som skyldes myocardium Ca 2+ overbelastning. Bivirkninger af iloprost reduceres, når det bruges sammen med ASA (op til 300 mg / dag).

Epoprostenol (Aepoprostenolum) - også en syntetisk analog af prostacyclin, som har de samme virkninger som iloprost. I modsætning til iloprost har epoprostenol en mere selektiv virkning på blodpladereceptorer, derfor har den praktisk talt ingen hypotensiv virkning.

Hikotinsyre (Acidum nicotinicum, niacin, Vitamine PP) - vitamin B.3 (PP). MD: Ved parenteral administration forårsager nikotinsyre en stor mængde PgI, der frigives fra endotelet2, histamin og kinlignende stoffer, hvilket fører til et fald i blodpladeaggregering, vasodilation. På grund af dårlig tolerance anvendes ikke nikotinsyrepræparater til langvarig terapi som antiplatelet.

RD: Kursusindførelse af nikotinsyre anvendes oftest til udslettende sygdomme i de nedre ekstremiteter. Lægemidlet administreres intravenøst ​​i form af 1% opløsning i henhold til skemaet: På 1. dag 1 ml, i 2 - 2 ml, i 3 - 3 ml mv. op til 10 ml om dagen, hvorefter dosis reduceres med 1 ml / dag og igen justeres til 1 ml.

Hidtil er der ingen klinisk pålidelig bekræftelse af fordelene ved nikotinsyrebehandling sammenlignet med andre antiplatelet.

NE: De fleste af de uønskede virkninger af nikotinsyre er forårsaget af frigivelsen af ​​histamin og aktiveringen af ​​kininsystemet. Den hurtige introduktion af nikotinsyre ledsages af hudens hyperæmi, urticaria udslæt, kløe. Udgivelsen af ​​histamin og bradykinin fører til en blodtryksfald, der ledsages af markeret svimmelhed. Fremkaldte Histamin og kininer hyperæmi og ødem af slimhinden i galdevejene og af urinrøret kan føre til udvikling af symptomer, som ligner angreb af biliær kolik, sygdomme dizuricheskie (stærk brændende fornemmelse under vandladning, spastisk blære kontraktion ved udgangen af ​​vandladning). Langvarig brug af nicotinsyre kan udvikle komplikationer i mave-tarmkanalen: anoreksi, opkastning, diarré, gastrisk mucosa ulceration, abnorm leverfunktion (skarp stigning i serum-transaminase); mulig hyperglykæmi og hyperuricæmi, som kan forårsage forværring af latent gigt eller dekompensering af diabetes mellitus.

På trods af at nikotinamid berøres af de fleste bivirkninger af nikotinsyre, er dets anvendelse som et antiplatelet middel ineffektivt.

FV: Ampuller med 1% opløsning pr. 1 ml.

Til Santinol nikotinat (Xantinoli nicotinas, Complamin). Dette middel er en kombination af theophyllinderivatet - xanthin og nikotinsyre. MD: nikotinsyren indeholdt i molekylet bevirker frigivelsen af ​​prostacyclin fra endotelet, hvilket tilvejebringer vasodilation og antiplatelet virkning. Xanthinol - er en svag antagonist af A1-purinreceptorer og blokere dem, forstærker effekten af ​​nicotinsyre: forstyrret ADP-afhængige vej af blodpladeaggregering, forekommer vaskulær glat afslapning muskelcelle ved blokering af purinreceptorer på deres overflade.

PV: Baseret på den svage trombocythæmmende og vasodilaterende virkning xantinol nicotinat anvendes i behandlingen af ​​okklusive sygdomme i de nedre ekstremiteter, diabetisk retinopati og angio (lille tab af retinale kapillærer, nyrer og andre organer.). Generelt tolereres xanthinal nikotinat bedre end nikotinsyre. Lignende pentoxifyllin xantinol nicotinat forbedrer de rheologiske egenskaber af blodet, ved at forøge deformerbarheden af ​​erythrocytter (se. Pentoxifyllin).

RD: Xanthinal nikotinat er ordineret indenfor med 0,15-0,3 g 3 gange om dagen efter måltider, kurser i 2 måneder. I svære tilfælde kan administreres intramuskulært i doser på 300 mg 1-3 gange dagligt, eller ved langsom intravenøs infusion efter fortynding 1500mg xantinol nicotinat i 500 ml 5% glucose (injektion skal fortsætte i mindst 3-4 timer).

NE: Desværre xantinol nicotinat vazodilyatiruyuschy effekt er mere udtalt i de intakte vaskulære lejer, og dets ekspression i regioner udsat for iskæmi betydeligt mindre. Derfor, når der anvendes ksantinola nicotinat kan udvikle "stjæle syndrom" - en paradoksal forøgelse af blodgennemstrømningen i normalt perfunderede væv og dets kraftige reduktion i områder med iskæmi. Det farligste syndrom stjæler hos personer med IHD, der har et subkritisk niveau af stenose i kranspulsårerne.

FV: tabletter og piller 0,15; opløsning i ampuller på 15% for 2 og 10 ml.

dipyridamol (Dipyridamolum, Curantyl, Persantin). MD: Det antages, at virkningsmekanismen for dipyridamol er forbundet med flere processer.

Dipyridamol forøger dannelsen af ​​prostacyclin i endotelet (PgI2), som har antiaggregant virkning.

Dipyridamol reducerer aktiviteten af ​​phosphodiesterase af blodplade-cytoplasma. Dette fører til ophør af hydrolytisk destruktion af cAMP i dem, som dannes under indflydelse af PgI2, og øger antiplatelet effekten af ​​prostacyclin.

Dipyridamol er en konkurrencedygtig hæmmer af adenosindeaminase, det vigtigste enzym til anvendelse af adenosin i vaskulærlaget. Dipyridamol hæmmer beslaglæggelsen af ​​ade-nosin ved endotel og erytrocytter. Til sidst øges koncentrationen af ​​adenosin i blodet. Adenosin kan ligesom AMP blokere P2Y-receptorer af blodplader og for at forhindre deres aktivering under påvirkning af ADP og derfor at forstyrre ADP's pro-aspirant virkning.

PV: Dipyridamol hæmmer mere adhæsion end blodpladeaggregering imidlertid styrken trombocythæmmende handling er sammenlignelig med acetylsalicylsyre. Dipyridamol har vazodilyatiruyuschee effekt grund af overtrædelse af PDE-aktivitet af vaskulær glat muskulatur og stigende cAMP-niveauer i dem. Afslapning af glatte muskler er forårsaget mens 2 processer: 1) cAMP aktiverer protein transportør Ca2 + -ioner i cellemembranen, som fjerner ioniseret calcium fra cytoplasmaet og fibriller myocyt-ta slappe; 2) cAMP-afhængige proteinkinaser phosphorylerer enzymkinasephosphorylasen og konverterer den til den aktive form. Kinasen af ​​phosphorylase phosphorylerer igen kinasen af ​​lette kæder af myosin og derved inaktiverer den. Inaktiv kinase af lette kæder af myosin er ikke i stand til at tilvejebringe phosphorylering af myosin, der er nødvendig i processen med glat muskelkontraktion. Til sidst er der en afslappning af glatte myocytter, og vasodilation udvikler sig med et fald i blodtrykket. (Skema 2 regulerer glatmuskeltonen mere detaljeret.)

Skema 2. Regulering af tonen i glatte muskelceller i blodkar. AC-adenylatcyclase; PDE - phosphodiesterase; jegP3 - inositoltriphosphat PjegP2 - phosphatidylinositolbisfosfat cAMPPk cAMP-afhængige proteinkinaser; calmodulin - Aktivt calmodulin-kompleks KR-kinase af phosphorylase; KLC - kinase af lette kæder af myosin LCM - Myosins lette kæder GC Guanylatcyclase; NO - Nitrogenoxid (endotelafhængig afslappende faktor). De røde stier giver en stigning i myocytens tone, mens de grønne mindsker det.

Dipyridamol er også karakteriseret ved immunmodulerende virkning. En række kliniske undersøgelser har vist, at indtagelse af dipyridamol reducerer risikoen for udvikling af maligne tumorer i den kolorektale zone. Det antages, at denne virkning af lægemidlet skyldes virkningen af ​​et forhøjet cAMP-niveau i cellen på ekspressionen af ​​et antal prokonogener i dets kerne.

Dipiridamol har en svag kardiotonisk effekt, som er forbundet med en stigning i niveauet af adenosin og en stigning i syntesen af ​​ATP i myokardiet.

RD: Dipyridamol tages oralt på en tom mave 75 mg 3 gange om dagen. Med god tolerance kan dosis af lægemidlet øges til 300-450 mg / dag. Mulig intravenøs administration af denne medicin.

NE: 1) med hurtig intravenøs administration kan forårsage skylning af ansigt, hypotension og takykardi; 2) udvikling af "stjæle syndrom" medikamenter, når de indgives intravenøst ​​eller oralt ved høje doser (udvikling syndrom grundet større effekt af dipyridamol vazodilyatiruyuschim i normale kar og mindre - i det iskæmiske område); 3) allergiske reaktioner 4) med en fælles aftale med SS-lactam antibiotika og tetracykliner kan paradoksalt at styrke effekten af ​​dipyridamol.

FV: tabletter og piller med 0,025 og 0,075; opløsning i ampuller 0,5% -2 ml.

Pentoxifyllin (Pentoxyphylline, trental, Agapurin) er et theobrominderivat. MD: Det antages, at stoffet har en multifacetteret effekt på hæmostasystemet:

Pentoxifyllin virker som en svag antagonist af P2Y-receptorer og konkurrerer med ADP for binding til disse receptorer, reducerer den proaggerende virkning af ADP på ​​purinreceptorer og samlingen af ​​integrinreceptorer.

Pentoxifyllin reducerer syntesen af ​​fibrinogen og forøger dannelsen af ​​en vævsplasminogenaktivator (t-PA), hvilket fører til en forøgelse af aktiviteten af ​​det fibrinolytiske system.

Pentoxifyllin øger aktiviteten af ​​glycogenolysenzymer i erytrocytter og øger derved indholdet af diphosphoglycerat i dem. Erythrocyt diphosphoglycerat ikke blot udfører en energifunktion, men også er et protein afkobler cyto-skelet erythrocyt spektrin og actin kontraktile proteiner. Overtrædelse af disse proteiner co bibringer forøget erythrocytmembran deformerbarhed, så erythrocyt (med en diameter på omkring 7 mikrometer) er tilstrækkelig til let passere selv de mindste kapillærer (fra ca. 5 mikrometer i diameter). Derudover forårsager overtrædelsen af ​​samspillet mellem spektrin og actin konformationelle ændringer i proteinerne af kaliumkanaler og transformerer kanalerne til en inaktiv tilstand. Som følge heraf falder strømmen af ​​"lækage" af kalium fra erytrocyt-cytoplasma og deres osmotiske resistens forøges. Denne virkningsmekanisme for pentoxifyllin ligger på grundlag af dets evneforbedre de røde blodcellers dynamiske egenskaber.

PE: Pentoxifyllin reducerer adhæsionen og aggregeringen af ​​blodplader, har en vis vasodilaterende virkning. Vasodilation i området af kapillarerne af glomeruli i nyrerne fører til en vis stigning i diurese. Ved at blokere PDE III-typen i cardiomyocytter har pentoxifyllin en svag kardiotonisk virkning. Det skal bemærkes, at effekten af ​​pentoxifyllin udvikler sig langsomt antitrombotisk effekt er kun 1-2 dage, og ændringen af ​​de dynamiske egenskaber af røde blodlegemer sker først efter 2-4 ugers regelmæssig indtagelse narkotika. Dette skyldes det faktum, at pentoxifyllin ramt end modne røde blodlegemer, og re-dannet i løbet af hæmatopoietiske celler og kliniske virkning ses først efter cirkulerende erythrocyt pool vil blive erstattet af nyere celler. Desuden pentoxifyllin har en styrkende effekt på de respiratoriske muskler (primært interkostale og membran), hvilket fører til en forbedring i lungefunktion og yderligere blodoxygenmætning. Denne virkning af lægemidlet til en større grad udtrykt i den oprindelige muskel hypoxi, der opstår med kroniske ikke-specifikke lungesygdomme (hr. Bronkitis, bronkial astma, emfysem, pulmonal fibrose, etc.).

Det er vist, at regelmæssig brug af pentoxifyllin reducerer risikoen for at udvikle bryst- og kolorektal cancer. Mekanismen for denne virkning forstås ikke fuldt ud, men det antages, at en bestemt rolle i den afspilles af ændringen i ekspressionen af ​​tumornekrosefaktorgener under påvirkning af pentoxifyllin.

FC: pentoxifyllin i blod er bundet til røde blodlegemer, der er til stede, hvor den primære og strømmer lægemiddelmetabolisme, hvori der er udformet til 7 metabolitter, hvoraf 2 har, som udgangsforbindelse, udtrykte antithrombocytaktivitet. Det endelige metabolisme af pentoxifyllin forekommer i leveren.

I klinikken, pentoxifyllin anvendes hovedsagelig til behandling af okklusiv vaskulær sygdom af lemmer (Raynaud sygdom og syndrom, aterosklerose, endarteritis, Buergers sygdom, diabetisk fod, etc.). Til dato er ingen randomiserede, kontrollerede forsøg dette middel i andre former for sygdom, så der er ingen pålidelige data om dets effektivitet i hjerte- eller anden form for patologi.

RD: Pentoxifyllin bør indtages i løbet af måltiderne ved 400 mg 3 gange om dagen, muligvis intravenøs injektion af 100 mg af lægemidlet i 500 ml saltvand i form af infusion, der varer 1,5-3,0 timer. Ved anvendelsen af ​​pentoxifyllin skal informere patienten om, at produktet skal tages ikke uden at tygge og bryde en tablet (der ligesom modtagelse under måltider reducerer irriterende effekt af pentoxifyllin på slimhinderne mavetarmkanal). Hvis patienten glemte at tage lægemidlet i tide, skal det tages så hurtigt som muligt efter at have hoppet over dosen, men i intet tilfælde bør du forsøge at fordoble den næste dosis af lægemidlet!

NE: 1) Pentoxifyllin forårsager ofte diarréforstyrrelser i form af kvalme, opkastning, diarré, xerostomi; 2) allergiske reaktioner 3) i høje doser kan udløse udviklingen af ​​arytmier 4) der kan være døsighed eller modsat ualmindelig spænding for patienten 5) pentoxifyllin i tilstrækkeligt høje koncentrationer er indeholdt i mælk af lakterende kvinder, og derfor er det ikke på grund af tegn på onkogenitet af lægemidlet, der er opnået hos dyr, anbefalet at blive ordineret til ammende mødre.

FV: 400 mg tabletter; opløsning i ampuller 2% -5 ml.

Læs Mere Om Skibene