Oversigt over calciumkanalblokkere: En generel beskrivelse, typer af stoffer i gruppen

Fra denne artikel vil du lære om calciumkanalblokkere og listen over disse stoffer, under hvilke sygdomme de er ordineret. Forskellige grupper af disse lægemidler, forskellene mellem dem, deres virkningsmekanisme. Detaljeret beskrivelse af de hyppigst ordinerede blokkere af calciumkanaler.

Calcium (CCB'er forkortet) eller calciumantagonister (forkortet til AK) - er en gruppe af lægemidler, repræsentanter for som forhindrer calcium indtrængen i celler via calciumkanaler. CCB opererer på:

  1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) reducerer kardial kontraktilitet.
  2. Ledende system i hjertet - sænk hjertefrekvensen (puls).
  3. Glatte muskelskibe - udvid koronar og perifere arterier.
  4. Myometrium - reducere kontraktiliteten i livmoderen.

Calciumkanaler er proteiner i cellemembranen indeholdende porer, der passerer calcium. På grund af indtrængen af ​​calcium i cellerne sker muskelkontraktion, frigivelsen af ​​neurotransmittere og hormoner. Der er mange typer calciumkanaler, men de fleste CCB'er (undtagen cilnidipin) påvirker kun deres langsomme L-type. Denne type calciumkanal spiller hovedrolle i indledningen af ​​calciumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klik på billedet for at forstørre

Der er også andre typer calciumkanaler:

  • P-type - er placeret i cellerne i cerebellumet.
  • N-type - lokaliseret i hjernen.
  • R - er placeret i cellerne i cerebellumet og andre neuroner.
  • T - er placeret i neuroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (celler af knoglevæv).

CCB er oftest ordineret til behandling af hypertension (AH) og angina pectoris (CHD), især i kombination med diabetes mellitus. AK bruges til at behandle visse arytmier, subarachnoid blødning, Raynauds syndrom, forebyggelse af klyngehovedpine og forebyggelse af for tidlig arbejdskraft.

Oftest er CCB foreskrevet af kardiologer og terapeuter. Selvbrug af CCB er forbudt på grund af risikoen for alvorlige komplikationer.

BPC Grupper

I klinisk praksis skelnes følgende grupper af BCC:

  • Dihydropyridiner (gruppe nifedipina) - fungere hovedsageligt på karrene, så de bruges til behandling af hypertension.
  • Fenylalkylaminer (verapamilgruppe) - virker på myokardiet og hjertets ledningssystem, derfor er de ordineret hovedsagelig til behandling af angina og arytmi.
  • Benzodiazepiner (diltiazemgruppe) - en mellemproduktgruppe, der besidder egenskaberne af dihydropyridiner og phenylalkylaminer.

Tildel 4 generationer af CCB:

  1. 1 generation - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generation - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generation - amlodipin, lercanidipin.
  4. 4 generation - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BCC'er binder til receptorer af langsomme calciumkanaler, gennem hvilke de fleste calciumioner kommer ind i cellen. Calcium er involveret i sinus- og atrioventrikulære knuderes funktion (regulere hjerterytme), i sammentrækninger af kardiomyocytter og glatte muskelbeholdere.

Ved at påvirke disse kanaler, BPC:

  • Lindre hjertesammentrækninger, hvilket reducerer dets behov for ilt.
  • Reducer tone i skibene og eliminere deres spasme, hvilket reducerer blodtrykket (BP).
  • Reducer krampen i koronararterierne og derved øge blodtilførslen til myokardiet.
  • Sænk hjertefrekvensen.
  • Trombocytaggregationen forværres.
  • Modvirker dannelsen af ​​nye aterosklerotiske plaques, undertrykker divisionen af ​​glatte muskelceller i vaskulærvæggen.

Hver enkelt enkeltmedicin har ikke alle disse egenskaber på én gang. Nogle af dem påvirker skibene mere, andre - på hjertet.

Indikationer for brug

Kalciumkanalblokerende læger ordinerer til behandling af følgende sygdomme:

  • AH (forhøjet blodtryk). Ved at forårsage vasodilatation reducerer CCB systemisk vaskulær resistens, hvilket nedsætter blodtrykket. Disse lægemidler påvirker hovedsageligt arterierne og har minimal effekt på venerne. BCC er inkluderet i fem hovedgrupper af antihypertensive stoffer.
  • Angina pectoris (smerter i hjertet). BCC udvider blodkar og reducerer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilatation forårsaget af brug af dihydropyridiner reducerer blodtrykket, hvilket reducerer belastningen på hjertet, hvilket fører til et fald i dets iltbehov. CCB'er, der primært virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reducerer hjertefrekvensen og svækker hjertets sammentrækninger, hvilket fører til en reduktion af dets iltbehov, hvilket gør dem effektive midler til angina pectoris. CCB kan også udvide koronararterierne og forhindre deres spasmer og forbedre blodtilførslen til myokardiet. På grund af disse virkninger er CCB - sammen med beta-blokkere - grundlaget for farmakoterapi for stabil angina pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmier. Nogle CCB'er (verapamil, diltiazem) påvirker sinus og atrioventrikulær knude, således at de effektivt kan genoprette normal hjerterytme hos patienter med atrieflimren eller atrieflagren.
  • Raynauds sygdom (spastic indsnævring af karrene, der oftest rammer hænder og fødder). Anvendelsen af ​​nifedipin hjælper med at eliminere krampe i arterierne og derved reducere frekvensen og sværhedsgraden af ​​angreb af Raynauds sygdom. Nogle gange anvendes amlodipin eller diltiazem til dette formål.
  • Cluster hovedpine (gentagne anfald af meget alvorlig smerte i den ene halvdel af hovedet, normalt omkring øjet). Verapamil hjælper med at reducere sværhedsgraden af ​​anfald.
  • Afslapning af livmoderens muskler (tocolyse). Nogle gange bruger lægerne nifedipin for at forhindre for tidlig fødsel.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (en sygdom, hvor der er stærk fortykkelse af hjertevæggene). Calciumkanalblokkere (verapamil) reducerer hjertekontraktioner, så de er ordineret til behandling af hypertrofisk kardiomyopati, hvis patienter har kontraindikationer for at tage beta-blokkere.
  • Pulmonal hypertension (forhøjet tryk i lungearterien). Til behandling af pulmonal hypertension er nifedipin, diltiazem eller amlodipin ordineret.
  • Subarachnoid blødning (blødning i rummet omkring hjernen). For at forhindre spasmer af blodkar anvendes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebralarterierne.

Kontraindikationer

Kalsiumkanalblokerende lægemidler har deres kontraindikationer, som tydeligt fremgår af vejledningen til medicinen. For eksempel:

  1. Midler fra grupper af verapamil og diltiazem er kontraindiceret hos patienter med bradykardi, patologi af hjertets ledningssystem eller systolisk hjertesvigt. Desuden kan de ikke ordineres til patienter, der allerede tager beta-blokkere.
  2. Alle calciumantagonister er kontraindiceret hos patienter med lavt blodtryk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
  3. BPC anvendes ikke til gravide og ammende kvinder.

Bivirkninger

Bivirkninger af CCB afhænger af egenskaberne af gruppen af ​​disse midler:

  • Virkninger på myokardiet kan forårsage hypotension og hjertesvigt.
  • En handling på hjertets ledningssystem kan føre til blokader eller arytmier.
  • Indflydelse på skibene forårsager undertiden blinker, hævelse, hovedpine, udslæt.
  • Andre bivirkninger omfatter forstoppelse, gynækomasti, øget følsomhed overfor sollys.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiner er de mest almindeligt foreskrevne calciumantagonister. Disse lægemidler bruges primært til at reducere blodtrykket. De mest berømte stoffer fra denne gruppe er:

  • Nifedipin er en af ​​de første CCB'er, der primært virker på blodkar. Tildele for at reducere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomer på vasospastisk angina, behandling af Raynauds sygdom. Nifedipin forværrer sjældent hjertesvigt, da forværringen af ​​myokardial kontraktilitet kompenseres af et fald i belastningen på hjertet. Der er langtidsvirkende stoffer, der bruges til at behandle hypertension og angina pectoris.
  • Nicaradipin - dette lægemiddel, som nifedipin, påvirker skibene. Bruges til at forhindre angina angreb og behandling af hypertension.
  • Amlodipin og felodipin er nogle af de mest foreskrevne CCB'er. De handler på skibene, de forverrer ikke hjertets kontraktilitet. De har en langvarig virkning, hvilket gør dem nemme til behandling af hypertension og angina pectoris. Deres anvendelse er særlig nyttig til vasospastisk angina. Bivirkninger forbundet med udvidelse af arterier (hovedpine, blink), kan de finde sted om et par dage.
  • Lercanidipin og isradipin - ved egenskaber svarende til nifedipin, anvendes kun til behandling af hypertension.
  • Nimodipin - dette lægemiddel har en selektiv effekt af hjernearterien. På grund af denne egenskab anvendes nimodipin til at forhindre sekundær spasme i cerebral arterier i subarachnoid blødning. Til behandling af andre cerebrovaskulære sygdomme anvendes nimodipin ikke, da der ikke er tegn på effektivitet med disse formål.

Bivirkninger af alle dihydropyridin BCC er forbundet med vasodilation (hovedpine, blink), de kan forsvinde inden for få dage. Desuden udvikler ødem på benene ofte, som er svært at blive elimineret af diuretika.

phenylalkylaminer

Calciumkanalblokkere fra denne gruppe påvirker primært hjertets myokard og hjertesystem, så de er hyppigt ordineret til behandling af angina og arytmier.

Næsten den eneste CCA, der anvendes i klinisk medicin fra gruppen af ​​phenylalkylaminer, er verapamil. Dette lægemiddel forværrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningen i det atrioventrikulære knudepunkt. På grund af sådanne virkninger anvendes verapamil til behandling af angina og supraventrikulær takykardi. Bivirkninger omfatter øget hjertesvigt, en bradykardi, en dråbe i blodtrykket, en stigning i ledningsforstyrrelser i hjertet. Brug af verapamil er kontraindiceret hos patienter, der allerede tager beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner indtager et mellemliggende sted mellem dihydropyridiner og phenylalkylaminer, så de begge kan dilate blodkar og forværre kardial kontraktilitet.

Et eksempel på benzodiazepiner er diltiazem. Dette lægemiddel bruges oftest til angina pectoris. Der er en form for frigivelse af en forlænget virkning, som er ordineret til behandling af hypertension. Da diltiazem påvirker hjertens ledningssystem, bør det kombineres med forsigtighed med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved anvendelse af CCB

Ethvert stof fra BPC-gruppen kan kun anvendes som anvist af en læge. Følgende punkter bør overvejes:

Calciumkanalblokkere, de er også calciumantagonister: klassificering, virkningsmekanisme og en liste over lægemidler mod hypertension

Calciumantagonister er en gruppe af lægemidler, som har synlige forskelle i kemisk struktur og en identisk virkningsmekanisme.

De bruges til at sænke blodtrykket.

Proces indflydelse på organismen er som følger: der er en momentan bremsning indtrængning af calciumioner i hjertets muskelceller og arterier, vener og kapillærer relevante tubuli. I øjeblikket betragtes en overtrædelse af balancen af ​​dette stof i kroppens og blodets strukturer som en af ​​hovedårsagerne til fremkomsten af ​​hypertension.

Calcium tager en aktiv rolle i omdirigering af signaler fra nerver til intracellulære strukturer, der skubber de mindste enheder af livet til kontrakt. Med øget tryk er koncentrationen af ​​det pågældende stof ekstremt lavt, men i celler er det tværtimod højt.

Som følge heraf demonstrerer hjertemuskulaturen og karrene en levende reaktion på hormons og andre biologisk aktive stoffer. Så hvad er calciumantagonisterne og hvad er de til?

Kalsiumets rolle i menneskekroppen

Med procentandelen er dette stof femtedel blandt alle de mineralkomponenter, der er tilgængelige i kroppen. Ca. 2% af kroppens vægt af en voksen falder på ham. Det er nødvendigt for styrken og helbredet af knoglevæv, som udgør skeletet.

Den vigtigste kilde til calcium er mælk og afledte produkter fra det.

På trods af nogle kendte fakta er det også nødvendigt for andre processer, der forekommer i hver organisme. Alle ved, at calcium er det vigtigste sted på listen over obligatoriske stoffer, der er nødvendige for den normale udvikling af knogler og tænder.

Især er det nødvendigt for nyfødte, børn og unge, fordi deres organisme er i den indledende fase af udviklingen. Alligevel er folk i alle aldre også yderst nødvendige. Det er vigtigt, at de dagligt modtager en daglig dosis af dette essentielle mineral.

Hvis de unge af calcium er nødvendig for en korrekt dannelse af skelettet og tænderne, når kroppen gradvist bliver slidt, bliver det en helt anden formål - at opretholde knoglestyrke og elasticitet.

En anden kategori af mennesker, som han har brug for i tilstrækkeligt antal, er kvinder, der venter på barnet. Dette skyldes, at frugten skal modtage sin del af dette mineral fra moderens krop.

Calcium er nødvendigt for at opretholde normal funktion af hjertemusklen. Han tager en aktiv rolle i hendes arbejde, og hjælper også med at regulere hjerterytme. Det er derfor, at det er vigtigt for hver levende organisme at få den rette mængde af dette kemiske element.

Da hjertet er kroppen, der er ansvarlig for at levere alle dele af kroppen med blod, vil alle kropssystemer lide af dets dårlige præstation. Det skal også bemærkes, at mineralet bruges af menneskekroppen for at bevæge musklerne.

Med sin mangel vil muskelens præstation forringes kraftigt. Blodtrykket afhænger af hjerteslag, og calcium nedsætter sit niveau. Derfor er det tilrådeligt at begynde at tage dette uundværlige stof.

Med hensyn til nervesystemet spiller mineralet en vigtig rolle i sin korrekte funktion uden fejl og forstyrrelser.

Det nærer dets slutninger og hjælper med at udføre impulser. Hvis der i kroppen er et underskud af dette stof, begynder nerverne at bruge ubevægelige strategiske reserver, som sikrer tætheden af ​​knogler.

Overskud af calcium

Indholdet af calcium i blodet styres af selve kroppen, især parathyroidkirtler. Dette tyder på, at med overskud af dette mineral med en ordentlig og afbalanceret ernæring ikke spores.

Til at begynde med bør du gøre dig bekendt med de vigtigste tegn på ophobning af for store mængder calcium:

  • kvalme og opkastning
  • fuldstændig mangel på appetit
  • forstoppelse, flatulens
  • hjertebanken og hjerteproblemer;
  • udseendet af sygdomme forbundet med udskillelsesorganerne, især med nyrerne;
  • hurtig forringelse af en tidligere stabil mental tilstand indtil udseendet af hallucinationer;
  • svaghed, døsighed, træthed.

Overskud af dette stof er forbundet med problemet med indtag af D-vitamin. Derfor angiver alle ovennævnte symptomer ikke altid, at kroppen har en krænkelse af absorptionen af ​​kun et calcium.

De udprægede symptomer på dette fænomen noteres ikke straks og slet ikke. Udgangspunktet for denne proces er den lange og overdrevne brug af økologiske mejeriprodukter. Derudover er den øgede koncentration af dette mineral diagnosticeret i tilstedeværelsen af ​​maligne dannelser af åndedrætssystemet, brystkirtler såvel som prostata hos mænd.

Klassificering af calciumantagonister

Forberedelser calciumantagonister er opdelt i flere arter afhængigt af den kemiske struktur:

  • phenylalkylaminderivater (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • benzothiazepinderivater (Diltiazem, Clentiazem);
  • dihydropyridinderivater (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin, etc.).

Dihydropyridin og ikke-dihydropyridin-calciumblokkere anvendes hovedsageligt afhængigt af formålet.

dihydropyridin:

Nedigidropiridinovye:

  • aterosklerose af carotidarterier
  • supranventikulær takykardi.

Handlingsmekanisme

Så hvad er calciumantagonister? Disse er medicin, der er karakteriseret ved evnen til effektivt at sænke blodtryksniveauet, både øvre og nedre.

Generelt spores deres aktive virkning hos ældre mennesker.

calciumkanalblokkere selektive inhibitorer anses, som er anbragt i de sinoatriale og atrioventrikulære veje Purkinjefibre, myocardiale myofibriller, glatte muskelceller i arterier, vener, kapillærer og skeletmuskel.

Calciumblokkere kan forbedre patenen af ​​arterier, vener og små kapillærer og har også sådanne virkninger:

  • antianginal;
  • antiiskæmisk;
  • sænkning af højt blodtryk
  • organoprotektive (kardioprotektive, nefrobeskyttende);
  • antiatherogenic;
  • normalisering af hjerterytmen;
  • fald i trykket i pulmonal arterie og dilatation af bronchi;
  • reduktion af blodpladeaggregering.

vidnesbyrd

Antagonistiske lægemidler ordineres til moderat arteriel hypertension, hypertensive kriser samt andre typer af hypertension i karrene.

Liste over stoffer

Til behandling af højt blodtryk anvendes følgende stoffer:

  1. amlodipin. Det refererer til BCCC-stoffer, som bruges til at eliminere denne sygdom i en enkeltdosis på 5 mg dagligt. Om nødvendigt kan du øge mængden af ​​aktiv substans til 10 mg. Det bør tages en gang om dagen;
  2. felodipin. Den maksimale dosis er 9 mg pr. Dag. Det kan kun tages en gang om 24 timer;
  3. Nifedipin retard. Adgang er 40 til 78 mg to gange dagligt;
  4. lercanidipin. Den optimale mængde af dette lægemiddel til at eliminere symptomerne på hypertension bør være fra 8 til 20 mg pr. Dag. Tag det kun en gang om dagen;
  5. Verapamil retard. Den maksimale enkeltdosis af dette calciumkanalhæmmende lægemiddel er 480 mg pr. Dag.

Kontraindikationer

På trods af den høje effekt har alle calciumantagonister visse kontraindikationer. Dette vedrører først og fremmest udseendet af bivirkninger, som påvirker organerne i det kardiovaskulære system.

Som regel kan myokardiet lide. Violerede dets hovedfunktioner, indtil udseendet af et fald i kontraktiliteten i hjertemusklen.

Calciumblokkere anbefales ikke til sådanne sygdomme:

  • takykardi;
  • bradykardi;
  • hypotension;
  • Hjertesvigt med nedsat systolisk funktion af venstre ventrikel;
  • graviditet og amning
  • syndrom af svaghed i sinusknudepunktet.

Ifølge undersøgelser blev det fundet, at antagonisten kalium calcium undertrykker overdreven produktion af human pancreas hormon og blokerer derved teksten under hensyntagen til de mineralske ioner i betacellerne.

Insulin spiller en rolle i at hæve blodtrykket, hvilket giver en stærk indflydelse på adskillelsen af ​​de "Excite" hormoner, fortykkelse af karvæggene og fastholdelse salt.

Beslægtede videoer

Oversigt over lægemidler fra hypertension fra gruppen af ​​calciumantagonister:

Ældre og gravide bør bruge de lavest mulige doser af disse stoffer. Kun på denne måde vil kroppen ikke blive alvorligt skadet. Det anbefales at konsultere din egen kardiolog for udnævnelse og bestemmelse af den krævede dosering. Inden du tager calciumblokkere, skal du læse instruktionerne og kontraindikationerne for at sikre, at stoffet er sikkert.

Sådan slår du HYPERTENSION hjemme?

For at slippe af med hypertension og rense blodkarrene, har du brug for det.

Kalsiumkanalblokkere: en gennemgang af stoffer

Calciumkanalblokkere eller calciumantagonister (AK) er stoffer, der hæmmer indtrængningen af ​​calciumioner i celler gennem calciumkanaler.

Calciumkanaler er proteinformationer, gennem hvilke ioner af calcium bevæger sig i en retning til cellen og fra cellen. Disse ladede partikler deltager i dannelsen og udførelsen af ​​en elektrisk impuls og giver også en reduktion i muskelfibre i hjertet og vaskulære vægge.
Calciumantagonister anvendes aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffer nedsætter kalciumflowet i cellerne. I dette tilfælde øger koronarbeholderne, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemusklen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og fjernelsen af ​​metaboliske produkter.

Reduktion af hyppigheden af ​​hjertekontraktioner og kontraktilitet i myokardiet, AK reducerer behovet for et hjerte i ilt. Disse lægemidler forbedrer myokardiums diastoliske funktion, det vil sige dens evne til at slappe af.
AK udvider perifere arterier, hvilket bidrager til at sænke blodtrykket.

Nogle af stofferne i denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregeringen ("limning") af blodplader, hvilket forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i koronarbeholderne. De udviser antiaterogene egenskaber, der forbedrer indekserne for kolesterol metabolisme. AK beskytter cellerne, undertrykker processerne for lipidperoxidering og nedsætter frigivelsen af ​​de farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering i henhold til den kemiske struktur

AK, afhængigt af den kemiske struktur, er opdelt i tre grupper. I hver af grupperne skelnes præparater fra den første og den anden generation, kendetegnet ved aktionens selektivitet ("målretning") og effektens varighed.

Klassificering AK:
Derivater af diphenylalkylamin:

  • 1 generation: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generation: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1 generation: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidin);
  • 2. generation: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nicardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (Plendil).

Derivater af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karrene. De har antianginal, antiarytmisk, hypotensiv virkning. Disse stoffer reducerer hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger.

Derivater af dihydropyridin udvider karrene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til at behandle arytmier. Disse stoffer medfører en stigning i hjertefrekvensen. Deres virkning på angina pectoris og hypertension er mere udtalt end i de to første grupper.

I øjeblikket anvendes dihydropyridinderivater af anden generation i vid udstrækning, især amlodipin. De har en lang varighed af handling og tolereres godt.

Indikationer for brug

Angina of Stress

Ved langvarig behandling af angina pectoris anvendes verapamil og diltiazem. De viser mest i unge patienter med angina kombineret med sinus bradykardi, hypertension, bronkial obstruktion, hyperlipidæmi, biliær dyskinesi, tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse lægemidler er at udslette aterosklerose af karrene i de nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insufficiens.

I mange tilfælde er kombineret terapi indikeret, der kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombinationen af ​​AK med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan anvendes med stor forsigtighed for at undgå mulig svær bradykardi, hypotension, hjerteledning og formindske myocardial kontraktilitet.

Myokardieinfarkt

Det kan anses for hensigtsmæssigt at anvende diltiazem melkoochagovogo hos patienter med myokardieinfarkt ( "hjerteanfald uden tand Q»), når der ikke er kredsløbssvigt og uddrivningsfraktion på mere end 40%.

Med transmural myokardieinfarkt ("med en tand Q") AK er ikke vist.

Hypertensive sygdom

AK er i stand til at forårsage den omvendte udvikling af venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrerne, ikke forårsage metaboliske lidelser. Derfor er de meget udbredt i behandlingen af ​​hypertension. Specielt vist er derivater af nifedipin II generation (amlodipin).

Disse lægemidler er specielt indikeret i kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris, lidelser i lipidmetabolisme, obstruktiv bronkial sygdom. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er specielt indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. Ved krænkelse af rytme og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler af verapamil og diltiazemgrupper.

Hjerterytmeforstyrrelser

Ved behandling af arytmier anvendes midler fra grupperne verapamil og diltiazem. De bremser hjertets ledning og reducerer sinusknudenes automatitet. Disse lægemidler undertrykker mekanismen for genindføring i supraventrikulære takykardier.

AK bruges til at stoppe og forhindre angreb af supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere forekomsten af ​​kardiale sammentrækninger i atrieflimren. Disse lægemidler er ordineret til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

Med ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsager vasodilation. Som følge heraf kan svimmelhed, hovedpine, rødmen i ansigtet, hjertebanken forekomme. Som følge af lav vaskulær tone opstår hævelse i benene, anklerne, fødderne. Især er det karakteristisk for præparater af nifedipin.
AK forringe myokardie evne til at trække (negativ inotrop effekt), langsom puls (negativ chronotrop effekt), langsom atrioventrikulær overledning (negativ dromotrop handling). Disse bivirkninger er mere udtalte i derivaterne af verapamil og diltiazem.

Ved anvendelse af nifedipinpræparater er forstoppelse, diarré, kvalme og sjælden opkastning mulig. Anvendelsen af ​​verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager alvorlig forstoppelse.
Meget sjældent er der bivirkninger fra huden. De manifesteres af rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligt.

Tilbagetrækningssyndromet

Efter en pludselige afbrydelse af AK bliver de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for calciumioner. Som følge heraf udvikles spasmer af disse kar. Det kan manifesteres af øgede episoder af angina pectoris, forhøjet blodtryk. Tilbagetrækningssyndromet er mindre karakteristisk for verapamilgruppen.

Kontraindikationer

I forbindelse med forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør undgås i syg-sinus-syndrom, atrioventrikulær blok, venstre ventrikel systolisk dysfunktion, kardiogent shock. De er kontraindiceret ved et systolisk blodtryksniveau under 90 mm Hg. såvel som Wolff-Parkinson-White-syndrom med anterogradafgivelse langs en yderligere vej.

Formuleringer grupper verapamil og diltiazem relativt kontraindiceret til digitalis forgiftning, svær sinus bradykardi (mindre end 50 slag i minuttet), tilbøjeligheden til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, quinidin og disopyramid, da der i dette tilfælde er fare for et kraftigt fald i blodtrykket.

Calciumantagonister: liste over stoffer, handling, indikationer

Det "stille" sundhedsproblem, som hypertension kaldes, kræver obligatorisk medicinering. De bedste hjerner i verden er konstant på jagt efter nye og kommende lægemidler, der regulerer blodtrykket, forbedre blodcirkulationen og forebygge sådanne farlige konsekvenser af forhøjet blodtryk, som et hjerteanfald eller et slagtilfælde. Der er mange forskellige grupper af lægemidler, som tildeles denne opgave.

Calciumantagonister (AC) repræsenterer en af ​​disse grupper, og som har en række positive egenskaber anses for at være en af ​​de bedste muligheder blandt antihypertensive midler generelt. De er relativt milde, de er ikke rige på bivirkninger, som, hvis de forekommer, er ret svage.

Hvornår bliver calcium for meget?

Præparater af denne gruppe (calciumantagonister) specialister kaldes, som en som at: blokkere "langsom" calcium (CCB'er), blokkere af calciumioner, calciumantagonister ioner. Men hvad er calcium, hvorfor det ikke bør være tilladt ind i buret, hvis det reducerer muskel, herunder, og hjerte, hvor der er disse kanaler, grunden så stor opmærksomhed på dem overhovedet - essensen af ​​virkningsmekanismen af ​​disse stoffer?

Fysiologisk aktivitet er ejendommelig for udelukkende ioniseret calcium (Ca ++), det vil sige ikke forbundet med proteiner. I ionerne af Ca har muskelceller, der bruger det til deres funktion (sammentrækning), meget behov for, derfor jo mere dette element er i cellerne og væv, desto større er den kontraktionskraft, de besidder. Men er det altid nyttigt? Overdreven ophobning af calciumioner fører til unødvendig spænding af muskelfibre og overbelastning, så i cellen skal den være i uændret mængde, ellers vil processerne, der er afhængige af dette element, blive overtrådt, miste deres periodicitet og rytmicitet.

ordning med kardiomyocyt overbelastning med calciumioner

Hver celle selv opretholder koncentrationen af ​​calcium (natrium, kalium) på det ønskede niveau gennem kanaler placeret i phospholipidmembranen, der adskiller cytoplasma fra det intercellulære rum. Opgaven af ​​hver kanal er at styre passagen i en retning (enten inde i cellen eller ud) og fordelingen af ​​bestemte ioner (i dette tilfælde kalcium) i selve cellen eller udenfor den. Hvad angår calcium, skal det bemærkes, at dets meget høje aspiration på nogen måde er at komme ind i cellen fra det intercellulære rum. derfor, Nogle QC'er skal blokeres, så de ikke går glip af de overskydende calciumioner, der forsøger at komme ind i cellen og således beskytte muskelfibrene mod overdreven stress (AK virkningsmekanisme).

For normal funktion calciumkanal, foruden Ca ++, der er brug for catecholaminer (adrenalin og noradrenalin), der aktiverer QC imidlertid i denne forbindelse den kombinerede anvendelse af calciumantagonister og P-blokkere (undtagen for lægemidler, der tilhører den nifedipin gruppe) er ikke ønskeligt, da overdreven undertrykkelse af kanalfunktionen er mulig. Blodkar fra denne ikke særlig påvirket, men myokardiet, at have dobbelt effekt, kan reagere på udviklingen af ​​AV-blok.

Der findes flere typer calciumkanaler, men virkningsmekanismen for calciumionantagonister er kun rettet mod langsom QC (L-type), som indeholder forskellige glatte muskelvæv:

  • Sinoatriale veje;
  • Atrioventrikulære veje
  • Purkinje fibre;
  • Myofibriller i hjertemusklen;
  • Glatte muskler i blodkar
  • Skeletmuskulatur.

Selvfølgelig opstår der komplekse biokemiske processer der, hvis beskrivelse ikke er vores opgave. Vi skal bare bemærke det:

Automatisering af hjertemusklen understøttes af calcium, som i cellerne i hjertemuskelfibrene udløser mekanismen for dens sammentrækning, så en ændring i niveauet af calciumioner vil uundgåeligt føre til en krænkelse i hjertets arbejde.

Evner af calciumantagonister

Antagonister af calciumkanaler er repræsenteret af forskellige kemiske forbindelser, som, ud over at sænke blodtrykket, har en række andre muligheder:

  1. De er i stand til reguler puls, så de bruges ofte som antiarytmiske lægemidler.
  2. Det bemærkes, at lægemidlerne i denne farmaceutiske gruppe positivt påvirker cerebral blodgennemstrømning aterosklerotisk proces i hovedets kar og til dette formål anvendes til behandling af patienter efter et slagtilfælde.
  3. Overlapper vejen for ioniseret calcium i celler, disse stoffer reducere mekanisk stress i myokardiet og reducere dens kontraktilitet. Takket være den antispastiske virkning på væggene i koronararterierne udvides sidstnævnte, hvilket øger blodcirkulationen i hjertet. Effekten på perifere arterielle blodkar reduceres til et fald i det øvre (systoliske) blodtryk og selvfølgelig perifer resistens. Som et resultat af indflydelsen af ​​disse lægemidler falder behovet for hjertemuskel i oxygen, og tilførslen af ​​myokardium med næringsstoffer og frem for alt med oxygen øges.
  4. Calciumantagonister på grund af inhibering i cellerne i metabolisme af Ca ++ hæmmer aggregeringen af ​​blodplader, det vil sige, forhindre dannelsen af ​​blodpropper.
  5. Forberedelser af denne gruppe har antiaterogene egenskaber, reducere trykket i lungearterien og forårsage ekspansion af bronchi, hvilket gør det muligt at anvende dem ikke kun som et antihypertensivt middel.

Ordning: Virkningsmekanisme og muligheden for AK 1-2 generationer

Forfædre og tilhængere

Lægemidler, der anvendes til behandling af arteriel hypertension og hjertesygdom, der tilhører klassen calciumionantagonister af selektiv virkning, klassificeres i tre grupper:

  • Den første gruppe er repræsenteret af phenylalkylaminderivater, hvis forfader er verapamil. Yderligere verapamil, en liste over lægemidler omfatter lægemidler af anden generation: anipamil, tiapamil, falipamin, destinationsprogram der er hjertemusklen veje og karvæggene. Da p-blokkere ikke er justeret, som myokardiet modtager dobbelt effekt, der kan krænke (deceleration) atrioventrikulær provodimosti.Patsientam at have en stor mængde i arsenal af antihypertensive midler af forskellige klasser af lægemiddel,
    det er nødvendigt at kende lignende egenskaber ved præparater og ved forsøg på at sænke trykket på nogen måde for at betyde det.
  • Gruppe af dihydropyridinderivater (Anden) stammer fra nifedipin, basale evner som skal vasodilaterende (vasodilatator) virkning. Liste over stoffer i den anden gruppe omfatter lægemidler af anden generation (nicardipin, nitrendipin), hvor en selektiv virkning på blodkarrene i hjernen nimodipin, begunstige den koronare arterier nisoldipin og potente langtidsvirkende formuleringer med næppe nogen bivirkninger relateret til 3 generation AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Som repræsentanter for dihydropyridin kun påvirke de glatte muskler i blodkarrene, mens de resterende ligeglade med angrebet, de er forenelige med p-blokkere, og i nogle tilfælde endda anbefalet (nifedipin).
  • Den tredje gruppe af blokkere af langsomme calciumkanaler er repræsenteret ved diltiazem (benzothiazepinderivater), som er i mellempositionen mellem verapamil og nifedipin, og i andre klassifikationer refererer til lægemidlet i den første gruppe.

Tabel: En liste over calciumantagonister registreret i Den Russiske Føderation

Interessant nok er der en anden gruppe af calciumionantagonister, som ikke forekommer i klassificeringen af ​​sådanne ioner og ikke er inkluderet i dem. Dette er - Ikke-selektivt AK, herunder piperazinderivater (cinnarizin, beelred, flunarizin, etc.). Den mest populære og kendt i Rusland er cinnarizine. Han har længe været solgt på apoteker og bruges ofte som en vasodilatator i hovedpine, svimmelhed, tinnitus og dårlig koordinering af bevægelser, der skyldtes en krampe i blodkar i hovedet, forringer cerebral cirkulation. Lægemidlet næsten ikke ændre blodtryk, patienter som det bemærkes ofte markant forbedring i generelle tilstand, derfor tage lang tid i aterosklerose af cerebrale kar, øvre og nedre ekstremiteter, samt efter iskæmisk slagtilfælde.

Derivater af phenylalkylaminer

Den første gruppe af calciumkanalblokkere - derivater af phenylalkylaminer eller en gruppe af verapamil - er en lille liste over stoffer, hvor verapamil (isoptin, finaptin) er den mest kendte og ofte anvendte.

verapamil

Lægemidlet er i stand til ikke alene at påvirke skibene, men også hjertemusklen, samtidig med at hyppigheden af ​​myokardiekontraktioner reduceres. Blodtryk verapamil i normale doser aftager lidt, så det anvendes til undertrykkelse af atrioventrikulære ledningsbaner og depression automatik i sinusknuden, dvs. hovedsagelig virkningsmekanismen af ​​det anvendte lægemiddel i forstyrrelse af hjerterytmen (supraventrikulær arytmi). I injicerbare opløsninger (intravenøs administration) begynder lægemidlet at virke efter 5 minutter, så det bruges ofte af ambulance læger.

Virkning Isoptin og finoptin tabletter begynder to timer senere i denne forbindelse, er de tilknyttet til brug i hjemmet til patienter med angina pectoris, når de kombineres former af angina pectoris og supraventrikulære arytmier, men i tilfælde af angina Prinzmetal verapamil benævnt det foretrukne stof. Sådanne lægemidler, patienterne selv ikke ordinere det - det er den læge, der ved, at ældre mennesker verapamil dosis bør reduceres, fordi de har reduceret hastigheden af ​​stofskiftet i leveren. Derudover kan lægemidlet anvendes til korrigering af blodtrykket hos gravide kvinder eller endda som et antiarytmisk når føtal takykardi.

Forberedelser af anden generation

Den kliniske anvendelse af andre lægemidler i verapamilgruppen relateret til andengenerationsmedicin har også fundet anvendelse i klinisk praksis:

  1. anipamil adskiller sig kraftigere (sammenlignet med verapamil), som varer ca. 1,5 dage. Lægemidlet påvirker hovedsageligt hjertemuskulaturen og væggene i karrene, men den atrioventrikulære ledningsevne påvirker ikke.
  2. Falipamil Selektivt virker mod sinusknudepunktet, ændrer næsten ikke blodtrykket, derfor anvendes det hovedsageligt til terapi af supraventrikulære takykardier, hvile angina og spænding.
  3. tiapamil magt giver 10 gange verapamil, vævsselektivitet for det er heller ikke typiske, men kan signifikant blokerer natrium ionkanaler og derfor velafprøvede til behandling af ventrikulære arytmier.

Derivater af dihydropiperidin

Listen over præparater af dihydropyridinderivater omfatter:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Betegner en aktiv systemisk vasodilator, som næsten ikke har nogen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens lægemidler.

Nifedipin sænker blodtrykket, øger svagt hjertefrekvens (refleks), har antiaggregationsegenskaber, som forhindrer unødvendig blodkoagulering. Grund antispasmodiske evner, at et lægemiddel ofte bruges eliminere spasmer forekommer i vasospastisk angina i hvile, samt til forebyggende formål (for at forhindre udviklingen af ​​anfald) i nærvær af patientens angina.

I klinisk praksis i vid udstrækning anvendes øjeblikkelig nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), som har virkning i omkring en halv time og holde virkningen op til 6 timer, men hvis de tygges, lægemidlet hjælper i 5-10 minutter, dog antianginal dens virkning vil stadig ikke være så udtalt som for nitroglycerin. Tabletterne ifølge nifedipin med såkaldt tofaset frigivelsesprofil indsættende virkning i 10-15 minutter, kan varigheden være omkring en dag. Nifedipine tabletter undertiden anvendes til hurtigt at reducere blodtrykket (10 mg sublingualt - effekt opstår fra 20 minutter til en time).

Nu i europæiske hospitaler bliver stadig mere populært langtidsvirkende nifedipin, skyldes det faktum, at bivirkningerne havde mindre, og kan tages en gang om dagen. Imidlertid er den bedste genkendes af et unikt system til anvendelse af vedvarende frigivelse nifedipin, som tilvejebringer normal medikamentkoncentration i plasma op til 30 timer og anvendt med succes ikke kun som et hypotensivt middel til behandling af hypertension, men deltager også i lindre angina anfald hvile og stress. Det skal bemærkes, at antallet af uønskede manifestationer i disse tilfælde reduceres til det halve i sammenligning med langvarig frigivelse nifedipin med andre former af lægemidlet.

Nicardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekten betragtes som udbredt, stoffet er hovedsageligt inkluderet i terapeutiske foranstaltninger i kampen mod angina og hypertension. Desuden er nicardipin egnet som et hurtigtvirkende middel til at lindre den hypertensive krise.

Nisoldipin (baimicard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturelt meget lig nifedipin, har en vasodilaterende virkning, ingen virkning på atrioventrikulær og sinoatriale knudepunkter kan kombineres med betablokkere. I en ansøgning med digoxin baypress stand til at øge koncentrationen af ​​den sidste halvdel af det, må man ikke glemme, hvis det bliver nødvendigt kombination af disse to lægemidler.

Amlodipin (norvasc)

Dens nogle kilder refererer til narkotika i 3 generationer, mens andre hævder, at sammen med felodipin, isradipin, diltaezemom, nimodipin det hører til anden generation af calciumantagonister. Dette er imidlertid ikke så vigtigt, da det er, at disse stoffer virker forsigtigt, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har en høj vævselektivitet, der forlader myokardium, atrioventrikulær ledning og sinusknudepunkt og varer op til halvandet år. Sammen med amlodipin, kan lacidipin og lercanidipin ofte findes, som også bruges til behandling af arteriel hypertension og kaldes calciumgeneratorer til indtrængning af calciumionen af ​​tredje generation.

Felodipin (fangenskab)

Har en høj selektivitet for skibene, hvilket er 7 gange større end for nifedipin. Lægemidlet fungerer godt med beta-blokkere og er ordineret til behandling af koronar hjertesygdom, vaskulær insufficiens, arteriel hypertension i en dosis ordineret af en læge. Felodipin kan øge koncentrationen af ​​digoxin op til 50%.

Isradipin (Lomir)

Varigheden af ​​antianginal virkning op til 9 timer, med oral administration, kan bivirkninger forekomme i form af ansigtshyperæmi og hævelse af fødderne. Hvis blodcirkulationen insufficiens forårsaget af stagnation hensigtsmæssig intravenøs Beregnet i læge dosis (0,1 mg / kg legemsvægt i 1 minut - 1 introduktion, derefter 0,3 mg / kg - 2 administration) (meget langsom!). Selvfølgelig kan patienten selv ikke foretage sådanne beregninger, og han kan heller ikke injicere stoffet, så injektionsopløsninger af dette lægemiddel bruges kun på et hospital.

Nimodipin (nimotop)

Lægemidlet absorberes hurtigt, den hypotensive virkning opstår ca. en time senere. En god effekt af intravenøs indgivelse af lægemidlet i begyndelsesfasen af ​​akut cerebrovaskulær ulykke og i tilfælde af subarachnoid blødning blev noteret. Brugen af ​​nimodipin til behandling af cerebrale katastrofer skyldes det høje tropicitet af lægemidlet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen af ​​calciumantagonister

diltiazem

Til nye typer af calciumionblokkere, som også kan kaldes lægemidler af den tredje generation, er diltiazem. Han indtager som tidligere nævnt stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Med verapamil, er det samme i det, også, "ligegyldig" til sinusknuden og atrioventrikulær ledning, undertrykke, om end i mindre grad, deres funktion. Som nifedipin sænker diltiazem blodtrykket, men gør det mere forsigtigt.

Diltiazem er ordineret til koronar hjertesygdom, Prinzmetal angina og forskellige varianter af hypertension, og ved kun at sænke højt tryk (øvre og nedre). Med normalt blodtryk forbliver lægemidlet ligeglade med karrene, så du kan ikke være bange for overdreven trykfald og udvikling af hypotension. Kombinationen af ​​dette lægemiddel med thiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. På trods af de mange fordele ved det nye lægemiddel bør det dog bemærkes en række kontraindikationer til brugen heraf:

Bepredil

Den unikke evne til at blokere de langsomme calcium- og natriumkanaler har lægemiddel bepredil at på grund af dette kan påvirke både på karvæggen, og på den ledende system hjertet. Ligesom verapamil og diltiazem, den virker på AV-knuden, men i tilfælde af hypokalæmi, kan det føre til udviklingen af ​​ventrikulære arytmier, men når tildele bepredila disse kvaliteter registreres, og niveauet for magnesiumioner og kalium konstant overvåget. Det skal bemærkes, at lægemidlet generelt kræver særlig pleje, er det ikke kombineres med thiaziddiuretika, quinidin, sotalol, nogle antidepressiva, så amatør patienter står forskellige konsekvenser og vil være helt ude af sted.

Foridon

På listen over stoffer vil jeg gerne tilføje det originale antianginale stof, der er produceret i Den Russiske Føderation, kaldet foridone, som i passende doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funktioner at huske på

Calciumantagonister har ikke så mange kontraindikationer, men de findes også det er nødvendigt at overveje:

  • Som regel er nifedipin ikke ordineret ved lavt indledende tryk, i tilfælde af svaghed i sinusknudepunktet eller graviditeten.
  • De forsøger at undgå verapamil, hvis patienten diagnosticeres med AV-ledningsforstyrrelser, syndroms svaghedssyndrom, svær hjertesvigt og selvfølgelig arteriel hypotension.

Selv om tilfælde af overdosering af calciumkanalblokkere ikke er officielt registreret, men hvis du har mistanke om en lignende kendsgerning, injiceres patienten med calciumchlorid intravenøst. Desuden giver lægemidlet af denne gruppe, ligesom ethvert farmakologisk middel, noget bivirkninger:

  1. Rødme af ansigtshud og decollete zone.
  2. Sænket blodtryk.
  3. "Tides", som med overgangsalderen, tyngde og smerter i hovedet, svimmelhed.
  4. Forstyrrelser i tarmsystemet (forstoppelse).
  5. Øget puls, hævelse, der primært påvirker ankelen og skinnet - en bivirkning af nifedipin;
  6. Reduktion af hjertefrekvens og atrioventrikulær blokade kan resultere i brugen af ​​verapamil.

Tabel: AD bivirkninger og kontraindikationer

I betragtning af, at calciumkanalblokkere ofte er ordineret i kombination med betablokkere og diuretika, er det nødvendigt at kende de negative virkninger af deres interaktion: beta-blokkere forstærke opbremsning af pulsen og krænkelse af atrioventrikulær overledning og diuretika øge den hypotensive effekt af AK, skal du huske på, når valg af dosering af disse lægemidler.

Kalsiumkanalblokkere: liste over stoffer

Calciumkanalblokkere, der i vid udstrækning anvendes i praktisk medicin, er en heterogen klasse af lægemidler. Den består af fire grupper af kemikalier, opdelt i tre generationer, ifølge åbningstiden for en bestemt repræsentant. De bruges i mere end 30 år, og det første lægemiddel i gruppen var verapamil, syntetiseret af A. Fleckenstein. Der er også calciumantagonister (AK), hvis kemiske struktur ikke tillader, at de klassificeres i bestemte kategorier.

Den komplette liste over calciumkanalblokkere består af mere end 20 medicinske stoffer (LV), som hver især har sine egne egenskaber for indflydelse på humane biologiske væv. På grund af forskelle i den kemiske struktur er deres virkning anderledes og forskellig i repræsentanter for forskellige generationer af klassemedicin. En række BPC'er har fundet anvendelse på terapeutisk område, mens nogle anvendes i neurologi og gynækologi.

På trods af forskellen i virkninger har alle kendte calciumkanalblokkere en fælles mekanisme af farmakologisk virkning - de forhindrer strømmen af ​​calciumioner i cellen gennem de potentielle afhængige langsomme kanaler. Sidstnævnte kaldes L-kanaler og er indbygget i membranerne af glatte muskelceller af karrene, kontraktile kardiomyocytter, sarcolemus af skeletmuskler. De findes også i membraner af neuroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske rygsøjler af neuroner).

Ud over L-kanalerne i kroppen er der 4 flere typer specifikke proteiner, hvis ændring i strukturen ændrer den intracellulære og zamembranna-koncentration af calcium. Den højeste værdi ud over de tidligere specificerede kanaler af type L har potentialafhængige T-type kanaler. De er placeret i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter, som automatisk genererer en impuls for myokardiekontraktion ved en given rytme.

Kendte calciumkanalblokerere er karakteriseret ved kompetitiv inhibering af L-type receptorer, hvorunder den intracellulære calciumkoncentration ændres. Dette bryder processen med muskelkontraktion, gør sammentrækningen svag og ufuldstændig på grund af umuligheden af ​​fuldstændig kontakt mellem actin og myosinkæderne i muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter kan virkningerne af calciumkanalblokerere hæmme automatikken af ​​atypiske kardiomyocytter, hvilket giver en nyttig antiarytmisk virkning.

Klassificering ved kemisk struktur

I den kemiske klassifikation er calciumkanalblokkere, hvis liste over stoffer lidt forstørret med nye undersøgelser, består af 4 hovedklasser: repræsentanter for diphenylalkylaminer, diphenylpiperaziner, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater af disse kemikalier er (eller var) medicinske stoffer.

Stofferne i diphenylalkylamingruppen er den allerførste af disse klassesammensætninger, der begyndte at blive anvendt som novagaleniske præparater. Benzothiazepiner betragtes som den næste gren, hvortil calciumkanalblokkere har forgrenet sig. Nu er gruppens lægemidler almindeligt anvendt i terapeutisk og obstetrisk praksis.

Den mest dynamiske udvikling og mest lovende er gruppen af ​​dihydropyridiner. Den består af det maksimale antal lægemidler, hvoraf nogle er inkluderet i standardprotokollerne til behandling af sygdomme. Lidt mindre vigtigt er diphenylpiperaziner - blokere af langsomme calciumkanaler, hvor lægemidler, der ofte anvendes til neurologi.

Generationer af præparater af calciumantagonister

BPC (eller blokere af langsomme calciumkanaler) - lægemidler med en anden type struktur. De blev udviklet ud fra de fire klasser af stoffer, der er anført ovenfor. Lægemidler, der havde færre bivirkninger og havde vigtig terapeutisk værdi, blev tildelt i forvejen og blev forfædre for en gruppe af lægemidler (første generation). Andre lægemidler overlegen de første generationens CCB'er til klinisk vigtige virkninger blev klassificeret som klasse II og III i CCB i klassificeringen.

Nedenfor er en klassificering af phenylalkylaminer, diphenylpiperaziner og benzodiazepiner i generationer, hvor de originale lægemidler er tildelt til en bestemt klasse. De er opført i form af internationale ikke-proprietære navne.

Diphenylpiperaziner og benzodiazepiner er forskellige i struktur, men disse blokeringsmidler med langsomme calciumkanaler har en fælles ulempe - de fjernes hurtigt fra blodet og har en lille bredde af terapeutisk effekt. Omkring 3 timer fjernes halvdelen af ​​hele dosen af ​​lægemidlet for at skabe en stabil terapeutisk koncentration, og det var derfor nødvendigt at foreskrive en 3- og 4-ugers modtagelse inden for en dag.

På grund af de små forskelle i den terapeutiske og toksiske dosis forårsager en stigning i hyppigheden af ​​administration af I-generationsmedicin en risiko for forgiftning af organismen. I dette tilfælde tolereres dihydropyridinblokkere af calciumkanaler fra den første generation dårligt, når de administreres i sådanne doser. Af denne grund er deres administration begrænset med en svækkelse af terapeutiske virkninger, hvorfor de ikke er egnede til monoterapi.

De blev erstattet og syntetiseret og testet calciumkanalblokkere fra den tredje generation, som kun er repræsenteret i dihydropyridin-gruppen. Det er medicin, der kan forblive længere i blodet og har deres terapeutiske virkning. De er mere effektive og sikrere, de kan bruges mere bredt i en række patologier. Klassificering af disse lægemidler er præsenteret nedenfor.

Moderne dihydropyridin calciumkanalblokkere er stoffer med forøget virkningsvarighed. Deres farmakodynamiske egenskaber giver dig mulighed for at tildele dem en 2-gangs og en engangsreception i løbet af dagen. Lægemidlerne i en række dihydropyridiner er også karakteriseret ved vævsspecifikitet med hensyn til hjerte og kar i den perifere kanal.

Blandt repræsentanter for den tredje generation er der blokere af langsomme calciumkanaler, hvor lægemidler, der på grundlag heraf allerede er meget udbredt i terapi. Lercanidipin og lacidipin er i stand til at udvide blodkar, hvilket muliggør en signifikant stigning i antihypertensiv behandling. Oftere kombineres de med diuretika og traditionelle ACE-hæmmere.

Phenylalkylamino-serien af ​​BPC

Dette afsnit indeholder calciumkanalblokkere, hvis præparater anvendes i ca. 30 år. Den første er verapamil, som er repræsenteret på apoteksmarkedet i form af følgende lægemidler: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Sammensætningen af ​​lægemidlet "Tarka" indeholder også verapamil i kombination med trandolapril.

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og thiamil er ikke opført på listen og er ikke registreret i farmakopéet. For nogle er test endnu ikke gennemført, designet til at give dem mulighed for at blive anvendt klinisk. Fordi mens blandt BCC af phenylalkylaminer den mest sikre og overkommelige er verapamil, som anvendes som et antiarytmisk lægemiddel.

En række dihydropyridiner

I dihydropyridinlinjen er calciumkanalblokkere til stede, listen over lægemidler på grundlag af hvilke er den bredeste. Disse lægemidler anvendes meget ofte på grund af forekomsten af ​​spasmolytisk aktivitet. Dihydropyridiner III generation anses for at være den sikreste. Blandt dem er lercanidipin og lacidipin.

Lercanidipin fremstilles af kun to farmakologiske virksomheder og fremstilles i form af stoffet "Lercamen" og "Zanidip-Recordati". Latsidipin findes i en bredere vifte: "Latsipin", "Latsipil" og "Sakur". Disse handelsnavne for lægemidler er mere almindelige, men med udvidelsen af ​​bevisbasis vil lacidipin være stærkere i terapeutisk praksis.

Blandt repræsentanter for de andengenerations dihydropyridiner repræsenteret ved calciumkanalblokkere, lægemidler, der har et maksimalt mulige antal af generiske lægemidler. For eksempel kun amlodipin produceret mere end 20 farmaceutiske selskaber under følgende navne: "Amlodipin-Pharma", "Tenoks" "Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Stamlo " normodipin " Amlotop".

Isradipin har ingen liste over generiske stoffer, da dette stof repræsenteres af kun et handelsnavn - "Lomir" og dets modifikation "Lomir SRO". En svag spredning karakteriserer også felodipin, rhyodipin, nitrendipin og nisoldipin. Generelt er denne tendens skyldes tilstedeværelsen af ​​"Amlodipin" - et billigt og effektivt stof. I nærværelse af allergiske reaktioner på "Amlodipin" er patienter imidlertid tvunget til at søge udskiftning blandt andre repræsentanter for dihydropyridin-klassen.

Det medicinske stof riodipin på markedet er repræsenteret af præparatet "Foridon" og nitrendipin - ved "octidipin". Felodipin i apotekskæden har to generiske - "Felodip" og "Plendil". Nisoldipin er endnu ikke produceret af nogen af ​​de farmakologiske virksomheder og er derfor ikke tilgængelig for patienter. Nimodipin tilbydes i form af stoffet "Nimotop" og "Nitop".

På trods af faldet i betydningen af ​​den første generation, calciumkanalblokkere, lægemidler, som tidligere har været anvendt, bredt tilgængelige på markedet. Nifedipin - massen af ​​antallet af korte BPC, som det har den maksimale antal generiske, "Adalat", "Vero nifedipin," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Disse stoffer er overkommelige, men deres udbredelse er gradvist reduceret på grund af fremkomsten af ​​mere effektive køretøjer.

Klassificering af ikke-specifikke CCB'er

Denne gruppe af lægemidler indeholder calciumkanalblokkere, hvis liste over stoffer er begrænset til 5 stoffer. Dette er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin og beprideal. Sidstnævnte tilhører klassen benzodiazepiner, men adskiller sig i receptoren. Det begrænser selektivt permeabiliteten af ​​calciumioner langs pacemakernes T-kanaler og er i stand til at blokere natriumkanalerne i hjerteledningssystemet. I forbindelse med denne virkningsmekanisme anvendes bepridil som et antiarytmisk lægemiddel.

Endnu mere lovende stof er "Mebefradil", som testes som en antianginal. I øjeblikket er der en række publikationer af forfattere, der beviser dens effektivitet i myokardieinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det blive klassificeret som et stof, hvor der er blokere af langsomme calciumkanaler, der kan forlænge en patients liv med akut koronarpatologi. I denne gruppe er der meget få tilgængelige og yderst effektive midler.

En undtagelse er den mere overkommelige "Lidoflazin". Undersøgelser tyder på, at sidstnævnte har evnen til ikke kun at udvide hjertens arterier, samtidig med at blodtrykket reduceres, men også for at stimulere væksten af ​​nye fartøjer. Udviklingen af ​​sikkerhedsstillelse i hjertet er af stor betydning. Eftersom calciumkanalblokkere - narkotika overvejende heterogene og lidoflazina strukturelt ligner phenylalkylaminer, naturligvis, at det har samme bivirkninger og kun kan anvendes uden for akut koronart patologi.

Terapeutisk anvendelse af "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en repræsentant for den kategori af stoffer, der har en svagt udtrykt blokeringskapacitet for calciumkanaler. Terapeutisk virkning "lidoflazina" svarer til den af ​​flunarizin, men forskellige udvidelse af koronararterierne i hjertet, og derfor bruges i myocardial iskæmisk sygdom er akut manifestationer. Formuleringer, hvor det aktive stof er lidoflazina har flere handelsnavne: "Ordiflazin", "Klinium", "Klaviden", "Klintab" og "Korflazin". De kan bruges til ikke-alvorlig angina pectoris, der ikke er forbundet med tilstedeværelsen af ​​forlængede stenoser i hjertets kranspulsårer.

Den daglige dosis "Lidoflazin" er 240-360 mg. I denne tilstand (2-3 gange om dagen) anvendes stoffet næsten et halvt år. Sikkerheden af ​​stoffet viser en række undersøgelser, mens lægemidler af caroverin og perhexylin ikke gør det. Disse stoffer er på scenen for at studere klinisk effekt og toksicitet.

BPC ansøgninger

Moderne calciumkanalblokkere, en liste over stoffer, der opdateres med nye stoffer, der anvendes i terapeutisk praksis med det formål at opnå flere typer af effekter: antihypertensiv, anti-angina, anti-iskæmisk og antiarytmisk. Til dette formål anvendes CCB'er i følgende tilfælde:

  • med angina pectoris til udvidelse af blodkarrene (dihydropyridiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Reynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med arteriel hypertension (dihydropyridiner, primært amlodipin, mindre ofte lercanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (phenylalkylaminer, primært verapamil).

I andre tilfælde vurderes det, at calciumkanalblokkere, hvis klassificering er angivet ovenfor, ikke er vist. Den eneste undtagelse er diphenylpiperazin-gruppen, repræsenteret af "Cinnarizine" og "Flunarisin". Disse lægemidler kan anvendes i arteriel hypertension hos unge og gravide, samt til forebyggelse af vaskulære lidelser i hjernen, fremkaldt af hypertensive kriser.

De vigtigste terapeutiske virkninger af calciumantagonister

I forbindelse med blokaden af ​​potentielle calciumkanaler har AK en række nyttige terapeutiske virkninger, der er vigtige i behandlingen af ​​angina pectoris, arteriel hypertension, arytmier. Dette gør det muligt at anvende selektive calciumkanalblokkere til deres behandling sammen med en række hjælpepræparater fra andre klasser.

Med angina pectoris på grund af calciumantagonister udvides myokardiumets arterielle blodkar og den nyttige inhibering af kontraktilitet i hjertemuskulaturen. Dette forbedrer ernæringen af ​​myokardceller samtidig med at deres iltbehov reduceres. I terapi udvikler anginalangreb mindre hyppigt og er mindre forlænget. Også med vasospastisk angina anses calciumantagonister for at være de mest effektive lægemidler til forebyggelse og anholdelse af angreb af anginal smerte.

Gruppens lægemidler bidrager til forbedringen af ​​den endokardiale epikardiale blodgennemstrømning, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet mod dens hypertrofi. AK har egenskaben til at reducere forspændingen på grund af et signifikant fald i mængden af ​​blod, som strømmer til hjertet. Lægemidler i gruppen af ​​calciumkanalblokkere reducerer hjertefterladning, der hjælper med at stabilisere metabolske processer i iskæmisk myokardie sygdom.

Ved arteriel hypertension medierer calciumkanalblokkere et fald i den samlede perifere modstand af den vaskulære seng. Effekten opnås ved at udvide muskelvæggene i arterierne og ledsages af et fald i systolisk og diastolisk tryk i karrene. Kalciumblokkere svækker også virkningerne af angiotensin på vaskulærvæggen og forhindrer blodtrykets vækst. De er også lægemidler i anden række, som er nødvendige til behandling af hypertension hos gravide kvinder.

Samtidige terapeutiske virkninger

Eventuelle calciumkanalblokkere, hvis virkningsmekanisme er blevet undersøgt utilstrækkeligt, har også sekundære virkninger. Desuden er deres anvendelse begrænset af den manglende informativitet af de tilgængelige videnskabelige undersøgelser, der er udformet til at bevise hensigtsmæssigheden af ​​anvendelsen af ​​dette lægemiddelstof i kronisk myokardisk iskæmi. Følgende virkninger af gruppen af ​​lægemidler er også nyttige her:

  • blokade af calciumkanaler i blodplader med et fald i deres aggregeringshastighed
  • forbedring af nyreblodstrømmen med et fald i RAAS-aktivitet og en blodtryksfald.

Nimodipin er selektivt for cerebrale fartøjer og reducerer derfor sandsynligheden for sekundær vasospasmudvikling i subarachnoide blødninger. Men i tilfælde af kronisk hjertesvigt er CCB'er uønskede, da de forværrer prognosen for livet. Kun amlodipin og felodipin er tilladt, hvis der er svær arteriel hypertension eller angina pectoris, der ikke korrigeres af beta-blokkere, ACE-hæmmere, diuretika. Til samme formål kan lercanidipin og lacidipin anvendes.

Bivirkninger

Regelmæssig indtagelse af korte BPC (nifedipin) ugyldig, da det forårsager en refleks aktivering af det sympatiske nervesystem og er i stand til at udvikle postural hypotension, hvilket øger risikoen for iskæmisk slagtilfælde og myokardieinfarkt. De er også i stand til at forårsage en gentagen hypertensive krise eller anginalangreb i betragtning af tilbagetrækningssyndromet.

Kortvirkende præparater af CCB er kun egnet til afhjælpning af kriser og anginaangreb, men der bør tilsættes langtidsvirkende ACE-hæmmere og beta-blokkere. Den kombinerede anvendelse af BCC med nitrater og ACE-hæmmere fører til ødem i ekstremiteterne, rødme i hud og ansigt. Uden nitrater er bivirkningen svagere.

Dihydropyridiner forårsager gingivalhyperplasi med langvarig anvendelse. Disse lægemidler er kontraindiceret i stenoser af aorta og karotid blodkar på grund af risikoen for iskæmisk slagtilfælde. Deres anvendelse er uacceptabel i den akutte fase af myokardieinfarkt og i ustabil angina (beslagssyndrom), og deres effektivitet ved sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt er heller ikke bevist.

Læs Mere Om Skibene